Tercef

Tercef è un farmaco antimicrobico con un ampio spettro di effetti terapeutici (somministrato per via parenterale). Contiene il componente ceftriaxone, un antibiotico cefalosporinico con un forte effetto battericida.

Il ceftriaxone è resistente alla maggior parte delle β-lattamasi, il che lo rende efficace contro le infezioni causate da batteri che producono penicillinasi e altre β-lattamasi. Il ceftriaxone uccide i microbi inibendo il legame proteico che si verifica all'interno delle cellule microbiche. [ 1 ]

Indicazioni Tercef

Viene utilizzato nel trattamento delle infezioni a diversa localizzazione causate da ceppi sensibili al ceftriaxone.

Ad esempio, viene utilizzato per lesioni degli apparati respiratorio e urinario, muscoloscheletrico (comprese le infezioni dei tessuti molli delle ossa) e otorinolaringoiatria, nonché per meningite, borreliosi disseminata trasmessa da zecche, infezioni addominali, setticemia, malattie sessualmente trasmissibili (tra cui la gonorrea) e ferite infette.

Il farmaco può essere utilizzato per prevenire le infezioni durante gli interventi chirurgici.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di liofilizzato per liquido parenterale, all'interno di fiale da 1 o 2 g; ogni confezione contiene 5 di queste fiale.

Farmacodinamica

Per quanto riguarda l'effetto esercitato dal ceftriaxone, ceppi di batteri Gram-positivi e Gram-negativi dimostrano sensibilità. Tra questi:

• Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis, Pneumococcus, Clostridium con Enterobacter, Streptococchi delle categorie A e B, Peptostreptococchi con Peptococchi, Streptococchi Viridans e Streptococcus bovis della sottocategoria D, nonché Escherichia coli;
• Bacilli di Ducray, Klebsiella, Haemophilus influenzae, batteri Morgan e Haemophilus parainfluenzae, Moraxella caratalis con gonococchi e meningococchi;
• Salmonella, Pseudomonas con Proteus, Shigella, Serratia marcescens e Acinetobacter calcoaceticus.

Il farmaco agisce efficacemente anche sulla Borrelia burgdorferi, che porta allo sviluppo della borreliosi trasmessa dalle zecche. [ 2 ]

Bisogna tenere presente che i ceppi resistenti alle cefalosporine con penicilline e alla meticillina non sono influenzati dal ceftriaxone.

Farmacocinetica

Dopo l'iniezione intramuscolare del farmaco, il livello plasmatico di Cmax del ceftriaxone viene registrato dopo 2 ore; il principio attivo mantiene gli indicatori terapeutici per 24 ore con una singola somministrazione.

Il ceftriaxone supera la barriera emato-encefalica e la barriera emato-placentare; i valori più elevati della sostanza all'interno della sinovia si osservano in individui con infiammazione a carico delle meningi. Una piccola parte del farmaco è coinvolta nei processi metabolici.

L'escrezione del principio attivo avviene principalmente attraverso i reni e una parte viene escreta con la bile. L'emivita del farmaco è di 6-9 ore.

Nelle persone con problemi al fegato/reni e anche nei neonati, l'emivita del farmaco può essere prolungata.

Dosaggio e somministrazione

Il medicinale viene utilizzato tramite iniezioni endovenose o intramuscolari.

Per preparare il liquido per la procedura intramuscolare, sciogliere la polvere dal flaconcino in 3,6 o 7,2 ml (il volume del solvente dipende dalla quantità di ceftriaxone da somministrare - 3,6 ml/1 g) di soluzione di lidocaina all'1%. Prima della procedura, è necessario testare la sensibilità del paziente al ceftriaxone con lidocaina. Il liquido viene iniettato subito dopo la preparazione, in profondità nel muscolo gluteo. Si ricorda che non possono essere utilizzati più di 1000 mg di ceftriaxone per singola iniezione.

Per preparare un liquido per iniezione endovenosa a getto, è necessario sciogliere il liofilizzato in 9,6 o 19,2 ml (9,6 ml/1 g) di acqua per iniezione. L'iniezione endovenosa a getto viene eseguita a bassa velocità, per 2-5 minuti.

Quando si prepara un liquido per somministrazione endovenosa tramite contagocce, preparare prima una soluzione secondo lo schema per una procedura a getto, quindi diluire il liquido risultante in 50 o 100 ml di acqua per iniezione, NaCl allo 0,9%, glucosio al 5% (10%) o levulosio al 5%. Tramite contagocce, il farmaco viene solitamente somministrato in 15-30 minuti. Le dimensioni delle porzioni e la durata della terapia sono scelte individualmente dal medico.

In media, i pazienti necessitano di 1-2 g di farmaco a intervalli di 24 ore. In caso di infezione grave, la dose può essere aumentata a 1-2 g di farmaco a intervalli di 12 ore. Adulti e adolescenti non possono assumere più di 4 g di Tercef al giorno.

Nei soggetti affetti da gonorrea non complicata, di solito vengono somministrati 0,25 g del farmaco per via intramuscolare una sola volta.

Come elemento profilattico, il farmaco viene utilizzato per via endovenosa alla dose di 1000 mg, 0,5-2 ore prima dell'intervento chirurgico.

Per i soggetti di età inferiore ai 12 anni, è necessario somministrare 50-75 mg/kg con pause di 24 ore. La fascia d'età specificata può ricevere un massimo di 2000 mg di farmaco al giorno.

Nei neonati e nei bambini prematuri è necessaria la somministrazione di 20-50 mg/kg del farmaco a intervalli di 24 ore.

In caso di meningite, la dose del farmaco può essere aumentata a 0,1 g/kg con intervalli di 24 ore. In questo caso, non si possono utilizzare più di 4 g di ceftriaxone al giorno.

Il trattamento dura solitamente 4-10/14 giorni (a seconda del tipo di batterio responsabile e della natura della patologia). Il trattamento deve essere continuato fino all'ottenimento di risultati negativi dei test microbiologici o per altri 2-3 giorni dopo la scomparsa dei segni della malattia.

In caso di disfunzione epatica e renale simultanea, è necessario monitorare i livelli plasmatici di ceftriaxone.

Le persone sottoposte a dialisi devono assumere al massimo 2000 mg del farmaco al giorno.

• Domanda per i bambini

È vietata la somministrazione del farmaco per via intramuscolare ai bambini di età inferiore ai 2 anni.

Tercef deve essere usato con estrema cautela nei neonati e nei bambini prematuri, soprattutto se il bambino presenta ittero accompagnato da acidosi o ipoalbuminemia.

Utilizzare Tercef durante la gravidanza

Durante la gravidanza, Tercef viene utilizzato solo in presenza di indicazioni specifiche.

Durante il trattamento, è anche necessario interrompere l'allattamento al seno. L'allattamento può essere ripreso almeno 2-3 giorni dopo l'assunzione dell'ultima dose del farmaco.

Controindicazioni

Il farmaco non è indicato in caso di grave intolleranza a cefalosporine e penicilline. Le iniezioni intramuscolari non possono essere somministrate a soggetti con aumentata sensibilità alla lidocaina e ad altri anestetici locali.

Il farmaco non deve essere usato insieme a liquidi contenenti Ca e, inoltre, il ceftriaxone non deve essere usato nei soggetti che assumono sostanze contenenti Ca (anche in coloro che sono sottoposti a nutrizione parenterale).

Tercef non deve essere prescritto come agente profilattico in neurochirurgia.

Si raccomanda cautela nell'uso del farmaco nei soggetti affetti da disturbi della coagulazione, colite (anch'essa presente nell'anamnesi) e disturbi epatici/renali, nonché nei soggetti che assumono verapamil da molto tempo.

Effetti collaterali Tercef

Il farmaco è spesso tollerato senza complicazioni. Talvolta si possono osservare effetti collaterali associati all'azione del ceftriaxone:

• Problemi al tratto gastrointestinale e al sistema epatobiliare: vomito, glossite, sintomi dispeptici, diarrea, nausea, stomatite, anoressia, alterazioni del gusto, dolore epigastrico o addominale, alterazione della flora intestinale, ittero, aumento dell'attività degli enzimi intraepatici e problemi al fegato. Colite pseudomembranosa e pancreatite si osservano sporadicamente, in tal caso è necessario interrompere l'uso del farmaco ed eseguire procedure terapeutiche specifiche. Allo stesso tempo, possono formarsi precipitati di ceftriaxone all'interno della cistifellea;
• disturbi del sistema sanguigno e cardiovascolare: vampate di calore, aritmia, agranulocitosi, palpitazioni, trombocitopenia, leucopenia o neutropenia, epistassi, anemia, eosinofilia e aumento degli indici PT;
• disturbi del sistema nervoso: mal di testa, vertigini e convulsioni;
• lesioni del tratto urinario: oliguria, ematuria, insufficienza renale, glicosuria, aumento dei livelli di creatinina, anuria e formazione di calcoli renali;
• segni di allergia: necrolisi epidermica tossica, spasmo bronchiale, orticaria, sindrome di Stevens-Johnson, anafilassi, edema di Quincke ed esantema;
• Altri: ipertermia, iperazotemia, riduzione dell'acuità visiva, brividi, iperidrosi e comparsa di sovrainfezione. Flebite può verificarsi con iniezioni endovenose.

L'introduzione del farmaco può provocare una reazione falso-positiva nel test di Coombs o nella determinazione non enzimatica dello zucchero nelle urine.

Overdose

L'assunzione di dosi elevate di farmaci aumenta la probabilità di insorgenza e potenzia l'intensità di sintomi negativi. Ad esempio, possono manifestarsi ipertermia, leucopenia, insufficienza renale, anemia emolitica in fase attiva, perdita di appetito, disturbi dell'orientamento spaziale, disfunzioni digestive e dispnea.

Tercef non ha antidoti. In caso di dosaggio troppo elevato, è necessario monitorare le condizioni del paziente e, se necessario, adottare misure sintomatiche e di supporto.

In caso di avvelenamento da Tercef, le procedure peritoneali o di emodialisi sono inefficaci.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco non deve essere assunto insieme a liquidi contenenti l'elemento Ca, poiché ciò potrebbe portare alla formazione di precipitati (è necessario osservare almeno 48 ore di pausa tra una procedura e l'altra).

La co-somministrazione del farmaco con aminoglicosidi può potenziare l'intensità degli effetti nefrotossici e ototossici. Se è necessario somministrare questi farmaci contemporaneamente, è necessario mantenere un intervallo di almeno 2 ore tra una somministrazione e l'altra.

L'associazione di farmaci con sostanze antagoniste della vitamina K, antiaggreganti piastrinici o analgesici non narcotici aumenta la probabilità di emorragia.

Le sostanze batteriostatiche indeboliscono l'effetto del ceftriaxone.

L'associazione con diuretici dell'ansa o farmaci potenzialmente nefrotossici aumenta il rischio di effetti nefrotossici del ceftriaxone.

Il farmaco può indebolire l'effetto medicinale della contraccezione orale.

È vietato mescolare il farmaco con altre sostanze per uso parenterale (ad eccezione dei liquidi utilizzati specificamente per la preparazione di iniezioni endovenose o intramuscolari di Tercef).

Condizioni di archiviazione

Tercef deve essere conservato a temperature comprese tra 15 e 25°C.

Data di scadenza

Tercef può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di produzione del prodotto terapeutico. La durata di conservazione del liquido finito a temperature comprese tra 2 e 8 °C è di 24 ore.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Ceftriaxone, Lendacin, Cefaxone con Loraxone, Emsef e Sulbactomax con Cefogram, nonché Blitsef, Medaxone, Rocephin e Oframax.