Zayrys

Il produttore del farmaco Zairis (Zayris) è la società farmaceutica indiana Kadila Heltker Ltd. Risperidone è il suo nome internazionale, risperidone è anche il principale principio attivo di questo farmaco.

Indicazioni Zayrys

Le principali indicazioni per l'uso di Zairis sono ridotte al blocco e all'eliminazione degli attacchi acuti, così come la terapia di mantenimento prolungata:

• Nella schizofrenia acuta o cronica , compresi gli attacchi primari di psicosi.
• Altri disturbi mentali entrambi con sintomi produttivi:
  • Il paziente è aggressivo.
  • Differisce il sospetto.
  • La patologia del pensiero è chiaramente espressa.
  • Evento di allucinazioni.
  • Il paziente è delirante.
• Disturbi con sintomi negativi:
  • Declino emotivo e ritardo.
  • Alienazione sociale
  • Complicazione emotiva
  • Bassa pienezza del discorso.
• Affrontare anomalie affettive come:
  • Depressione.
  • Eccitazione ansiosa.
  • Paura.
• L'indicazione all'uso di Zairis è la violazione del comportamento del paziente con la diagnosi di demenza (demenza acquisita, caratterizzata da un persistente declino delle capacità cognitive del cervello del paziente).
  • Manifestazione di sintomi aggressivi.
  • Adatto alla rabbia.
  • Violenza del piano fisico.
  • Agitazione (forte eccitazione emotiva, accompagnata da un senso di ansia e paura e trasformandosi in ansia motoria).
• Trattamento di attacchi maniacali in caso di psicosi maniaco-depressiva.
• Eliminazione delle cause di tutti i tipi di manifestazioni, sia aggressive che apatiche, se si adattano al quadro clinico della malattia.

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Modulo per il rilascio

Rilascio di modulo - una compressa rivestita.

Il principio attivo è risperidone. Il mercato farmacologico produce compresse Zairis di vario contenuto quantitativo - risperidone nella preparazione:

• Una compressa contiene 1 mg di principio attivo e ya 7000 bianchi.
• Una compressa contiene 2 mg di ingrediente attivo e 02H84915 opadri rosati.
• Una compressa contiene 4 mg di principio attivo e 02H51441 verde.

Ulteriori elementi costitutivi incluse nella compressa: lattosio monoidrato, sodio laurilsolfato, biossido di silicio colloidale, anidro, ipromellosa, amido di mais, magnesio stearato.

Farmacodinamica

Nell'operazione Zayris sostanza attiva (risperidone) è un intransigenti monoammine avversario, che hanno elevata affinità con la dopamina D2 e 5 - VT ₂ - recettori della serotonina. Farmacodinamica Zayris anche mostrato in connessione con α1 - adrenergici e ha poco rapporto con il α2 - e H1 adrenic - recettori dell'istamina senza influenzare i recettori colinergici che sono coinvolti nella trasmissione di impulsi elettrici da un neurone alle altre celle.

 Nonostante il fatto che la sostanza attiva è un forte antagonista (questo consente di lavorare in modo efficace per alleviare i sintomi che accompagna un disturbo mentale come la schizofrenia), Zayris alcuna significativa inibizione del movimento del motore. Anche se confrontato con i neurolettici ormai familiari, aumenta di una misura minore catalessia (stato simile al sonno, durante le quali la diminuzione di sensibilità è osservato come a stimoli esterni e interni).

Lo Zairis è un rimedio efficace, sia con sintomi produttivi che negativi di schizofrenia.

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Farmacocinetica

Aspirazione. Con un esame più attento, la farmacocinetica di Zayris è disegnata piuttosto brillantemente. Il principio attivo del preparato è perfettamente assorbito nell'intestino dopo la somministrazione orale della compressa. Dopo una o due ore, l'analisi del plasma sanguigno mostra la sua massima concentrazione. Allo stesso tempo, il tempo di assumere il farmaco non deve essere combinato con l'ingestione di cibo.

Metabolismo ed escrezione. L'emivita di risperidone è di circa tre ore. Per derivare il suo derivato (9-idrossirisperidone) richiede circa un giorno. Lo Zairis è eccellente e abbastanza rapidamente distribuito nei tessuti del corpo del paziente. I volumi di distribuzione corrispondono approssimativamente a 1 - 2 litri per un chilogrammo del peso del paziente.

Il processo di connessione di risperidone con proteine plasmatiche è dell'88% e 9-idrossirisperidone - 77%. L'equilibrio della componente quantitativa di risperidone nel sangue nella stragrande maggioranza dei pazienti viene raggiunto entro 24 ore, 9-idrossirisperidone - per 4-5 giorni.

All'assunzione orale (attraverso la bocca) il 70% del dosaggio del farmaco viene escreto attraverso i reni con l'urina, il 14% - insieme alle feci.

Nei pazienti che soffrono di ridotta funzionalità renale, così come negli anziani, la concentrazione del farmaco nel sangue è molto più alta, mentre aumenta anche il tempo di sospensione dal corpo. Se il paziente soffre di anomalie nel fegato, la concentrazione della sostanza attiva Zairis nel plasma sanguigno corrisponde alla concentrazione rilevata durante la normale funzionalità epatica. Il prolungamento dell'output, in questo caso, non viene osservato.

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Dosaggio e somministrazione

Zayris prende dentro Il dosaggio necessario deve essere ingerito e riempito con un bicchiere d'acqua. Il metodo di applicazione e dose del farmaco dipende dalla diagnosi, dalla gravità dei sintomi e dalle condizioni del paziente.

Schizofrenia

Gli adulti assumono questo farmaco una o due volte al giorno. La dose giornaliera iniziale del farmaco è pari a 2 mg, per il giorno successivo il dosaggio viene aumentato a 4 mg e quindi mantenuto a questo livello. Se necessario, può essere regolato, portando fino a 6 mg. L'uso di grandi dosi - 10 mg al giorno - non porta alta efficacia (è dimostrato dalle osservazioni cliniche). Ma possono causare lo sviluppo di sintomi extrapiramidali. Non sono stati effettuati studi di dosaggi superiori a 16 mg al giorno, quindi questa quantità di farmaco non può essere utilizzata.

Per gli anziani, si raccomanda di prescrivere un dosaggio iniziale di 0,5 mg due volte al giorno. Se necessario, una singola dose può essere aumentata a 1-2 mg.

Il dosaggio iniziale per gli adolescenti è raccomandato da 0,5 mg al giorno, che viene bevuto una volta al mattino o alla sera. Con necessità mediche, la quantità di farmaco può essere aumentata di 0,5 o 1 mg al giorno, ma non più spesso di ogni altro giorno, fino a raggiungere una cifra di 3 mg / giorno. L'effetto atteso è osservato a dosi giornaliere da 1 a 6 mg, i dosaggi sopra queste cifre non sono stati studiati.

Pazienti che sono costantemente sonnolenza e apatia, il dosaggio può essere ridotto della metà, diviso in due dosi. È difficile parlare di un numero specifico per i bambini di età inferiore ai 13 anni che soffrono di schizofrenia, dal momento che lo Zairis non ha molta esperienza.

Sindrome maniaco-depressiva (disturbo bipolare)

Con questa diagnosi, il dosaggio raccomandato per gli adulti è di 2 mg - 3 mg del farmaco assunto una volta al giorno. Su base individuale, se necessario, questo numero può essere aumentato di 1 mg al giorno e non più di un giorno dopo. Il risultato positivo richiesto è solitamente ottenuto con un dosaggio giornaliero di 1-6 mg.

Per i bambini e gli adolescenti, il dosaggio iniziale è prescritto dalla figura - 0,5 mg, che viene somministrato una volta durante il giorno al mattino e alla sera. Se c'è una necessità medica, aggiungere singolarmente la dose può essere calcolata a 0,5 o 1 mg. È necessario aumentare il dosaggio ogni giorno, fino a raggiungere la quantità di 2,5 mg al giorno. Il trattamento terapeutico è efficace a dosi giornaliere da 0,5 a 6 mg. Con una manifestazione persistente di un tale effetto collaterale come sonnolenza, la dose del farmaco deve essere ridotta della metà.

Come nel caso di molti altri farmaci, il modo di applicazione e la dose di Zairis devono essere corretti per tutto il corso del trattamento. Con questa patologia, l'esperienza dell'uso di questo rimedio nei bambini sotto i dieci anni è praticamente inesistente.

Demenza

La dose giornaliera iniziale per gli adulti è di 0,25 mg suddivisa in due dosi. Se c'è un bisogno, il dosaggio del farmaco può essere aumentato di 0,25 mg due volte al giorno, ma non più di ogni altro giorno. La dose singola ottimale per la maggior parte dei pazienti è di 0,5 mg, prendendo due volte al giorno, ma ci sono casi in cui è necessario aumentare a 1 mg due volte al giorno.

Dopo aver ottenuto l'effetto desiderato, il paziente può essere trasferito ad una singola dose giornaliera di 1 mg di Zaisis. Come con altri farmaci, in questo caso, il medico curante dovrebbe tenere il paziente sotto costante osservazione e regolare la quantità di farmaco assunto.

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Altri disturbi psichiatrici

Per pazienti che pesano più di 50 kg. La dose iniziale raccomandata è di 0,5 mg una volta al giorno. All'interno del corso di trattamento, è permesso aggiustare la dose di Zairis aggiungendo 0,5 mg del farmaco, ma non più spesso di ogni altro giorno. Il dosaggio efficace della maggior parte dei pazienti è di 0,5 mg una volta al giorno durante il giorno. Tuttavia, in alcuni casi, al fine di ottenere un effetto positivo, è sufficiente che i pazienti assumano non più di 0,25 mg una volta al giorno, mentre altri possono aver bisogno di 0,75 mg al giorno.

Per i pazienti con peso corporeo non superiore a 50 kg. La dose iniziale raccomandata è di 0,25 mg una volta al giorno. All'interno del corso di trattamento, è permesso aggiustare la dose di Zairis aggiungendo 0,25 mg del farmaco, ma non più spesso di ogni altro giorno. Il dosaggio efficace della maggior parte dei pazienti è di 0,5 mg una volta al giorno durante il giorno. Tuttavia, in alcuni casi, al fine di ottenere un effetto positivo, è sufficiente che i pazienti assumano non più di 0,5 mg una volta al giorno, mentre altri necessitano di 1,5 mg al giorno.

Con l'uso prolungato di Zairis, è necessario un costante aggiustamento delle dosi del farmaco. Non sono disponibili esperienze nell'assunzione di questo farmaco da parte di bambini di età inferiore ai 5 anni.

Se una storia del paziente ha una patologia funzionale del fegato e dei reni. Il dosaggio iniziale consigliato è di 0,5 mg due volte al giorno. Se necessario, singolarmente, la dose può essere aumentata di 0,5 mg due volte al giorno, portandola a 1-2 mg due pasti al giorno. Il corso terapeutico di Zairis deve essere eseguito con cautela, sotto la costante supervisione di uno specialista, in particolare dei pazienti di questo gruppo.

Utilizzare Zayrys durante la gravidanza

Non sono state condotte osservazioni cliniche e di laboratorio su donne durante la gravidanza. Pertanto, l'uso Zayris durante la gravidanza è giustificata solo nei casi in cui gli effetti positivi attesi richiesti per la futura madre giustifica il potenziale rischio per il feto, come i farmaci antipsicotici durante il terzo trimestre di gravidanza può influenzare un certo impatto negativo sullo sviluppo psicosomatica del bambino. Dopo la nascita di bambini che hanno ricevuto una dose del farmaco Zayris ancora nel grembo materno aumenta la probabilità di acquisto tali deviazioni: agitazione (forte eccitazione emotiva), sonnolenza, ipertensione (pressione alta), ipotensione (bassa pressione sanguigna), tremori, disturbi di alimentazione. Pertanto, questi bambini devono essere seguiti con più attenzione.

Un approccio simile alla prescrizione di Zairis è anche necessario quando una donna nutre il suo bambino appena nato con un seno. Studi su animali hanno dimostrato che il principio attivo del farmaco viene escreto nel latte materno. Pertanto, se non puoi fare a meno di un medicinale, allora è opportuno interrompere l'alimentazione.

 

Controindicazioni

L'ipersensibilità al principio attivo o ad ogni componente del farmaco è, forse, l'unica cosa che può essere attribuita alla categoria di controindicazioni all'uso di Zaisis.

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Effetti collaterali Zayrys

Dopo aver usato il farmaco, gli effetti collaterali di Zairis sono caratterizzati da manifestazioni moderate o gravi. Puoi distribuirli entrambi nella direzione e nella maniera dell'azione.

• Infezioni e capacità delle cellule di dividersi e penetrare nei tessuti circostanti.
  • Malattie infettive del tratto respiratorio superiore e del tratto urinario (faringite, tonsillite, bronchite, cistite e altri).
  • Otite e cellulite.
  • Influenza.
  • E molti altri.
• Il sistema di emopoiesi:
  • Anemia.
  • Diminuzione del conteggio delle piastrine.
  • Neutropenia (riduzione della conta dei neutrofili nel sangue).
  • E altri
• Il sistema immunitario:
  • Reazioni anafilattiche acute
  • Gonfiore.
  • Reazioni allergiche
• Sistema di metabolismo e metabolismo.
  • Anoressia.
  • Diabete mellito.
  • Intossicazione da acqua
  • La crescita del colesterolo nel sangue.
  • Aumentare o diminuire l'appetito.
• Aspetti psicologici:
  • Ansia e nervosismo.
  • Insonnia.
  • Diminuzione del tono generale del corpo.
  • Diminuzione emotività.
  • Confusione di coscienza.
  • Stato depressivo
  • L'aspetto di tutti i tipi di manie.
  • E altri
• Sistema nervoso:
  • Parkinsonismo.
  • Vertigini, mal di testa.
  • Casi letargici.
  • Perdita di coscienza
  • Disordini cerebrovascolari
  • Contrazione involontaria dei muscoli.
  • Spasmi dei muscoli facciali.
  • E molte altre manifestazioni.
• Organi di visione:
  • Congiuntivite.
  • Gonfiore e prurito.
  • Visione ridotta
  • Occhi asciutti e lacrima
  • Paura della luce
  • E altri
• Gli organi dell'udito suonano nelle orecchie.
• Sistema cardiovascolare:
  • Tachicardia.
  • Ipotensione arteriosa
  • Iperemia.
  • Morte improvvisa
  • Tromboembolismo venoso.
  • ECG anormale.
• Sistema respiratorio:
  • Congestione nasale e sanguinamento nasale.
  • Polmonite.
  • Mancanza di respiro e respiro affannoso.
  • Eventi congestivi nel tratto respiratorio.
  • Sinusite e gonfiore della cavità nasale.
  • Tosse produttiva
• Effetti collaterali di Ziazi nell'apparato digerente:
  • Nausea, vomito e diarrea.
  • Secchezza in bocca
  • Stitichezza e indigestione o incontinenza fecale.
  • Dolore allo stomaco
  • Distorsione del gusto.
  • Ostruzione intestinale
  • Mal di denti.
  • E altri
• Il sistema endocrino è iperprolattinemia.
• pelle:
  • Eruzione cutanea, forfora.
  • Dermatite seborroica
  • Eczema e prurito.
  • E altri
• Sistema muscolo-scheletrico:
  • Dolore alla schiena e alle estremità.
  • Debolezza muscolare
• Il sistema urinario:
  • Incontinenza urinaria
  • Ritenzione di urina.
  • E altri
• Sistema riproduttivo:
  • Malfunzionamenti del ciclo mestruale.
  • Ghiandole mammarie aumentate.
  • Impotenza.
  • Eiaculazione retrograda.
  • E altri

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Overdose

Quando si assumono dosi importanti di Zairis, è possibile sovradosirlo, che inizia a manifestarsi con tali sintomi:

• Sedazione significativa
• Sonnolenza.
• Ipotensione arteriosa
• Tachicardia.
• Disturbi extrapiramidali.
• Convulsioni.
• Fibrillazione atriale-atriale.
• Ipersonnia.
• E alcuni altri.

In questo caso non esiste un antidoto a valore singolo. In caso di sovradosaggio grave e acuto, è necessario, non appena possibile, iniziare le misure di deossicizzazione del corpo, introdurre un'adeguata ventilazione e ossigenazione.

Tali pazienti sono mostrati il lavaggio da uno stomaco, il ricevimento di carbone attivo e lassativi. Durante tutto il processo, è richiesto un monitoraggio cardiaco continuo, inclusa una registrazione ECG permanente per prevenire lo sviluppo acuto di aritmia.

Con ipotensione e collasso, devono essere prese misure adeguate somministrando infusioni endovenose e / o somministrando simpaticomimetici. Nei gravi disordini extrapiramidali sono prescritti farmaci anticolinergici. Il paziente deve essere sotto costante controllo medico fino a quando i sintomi di un sovradosaggio scompaiono completamente.

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Interazioni con altri farmaci

Se lo Zairis interagisce con altri farmaci, è necessaria estrema cautela. Ciò è particolarmente vero per i farmaci che in farmacodinamica hanno una predisposizione per l'allungamento dell'intervallo QT del cardiogramma, poiché il risperidone, la sostanza attiva del preparato Zairis, ha le stesse proprietà.

Tali farmaci, ad esempio, includono:

• farmaci antiaritmici classe Ia: disopiramide, chinidina, procainamide.
• farmaci antiaritmici della classe III: amiodarone, sotalolo.
• antidepressivi triciclici, ad esempio amitriptilina.
• antidepressivi tetraciclici, per esempio, la maprotilina.
• alcuni farmaci antiaritmici.
• un numero di farmaci antipsicotici.
• alcuni antimalarici: chinino e meflochina.
• farmaci che causano uno squilibrio di elettroliti.
• e alcuni altri. Questo elenco non è completo.

Zayris deve essere usato con cautela in combinazione con altri agenti in grado di influenzare il sistema nervoso centrale, inclusi l'alcool, oppiacei (alcaloidi narcotici oppio), antistaminici (Drug bloccando rilascio di istamina nel sangue umano) e benzodiazepine (medicamentoso significa Sostanza con effetti ipnotici, sedativi e anticonvulsivanti).

Risperidone può essere un antagonista della levodopa (un agente antiparkinsoniano). Nel caso in cui sia necessaria una tale combinazione, specialmente in una fase grave della malattia di Parkinson, devono essere somministrate le dosi efficaci minime di Zaisis. Con l'uso simultaneo di risperidone e farmaci antipertensivi, è stata osservata ipotensione arteriosa clinicamente significativa.

Questo farmaco non ha effetti significativi sulla farmacocinetica di valproato, litio, digossina o topiramato.

Se il risperidone è usato in associazione con altri farmaci che sono largamente associati alla dinamica della proteina nel plasma sanguigno, non vi è chiaramente alcuna prova dello spostamento di uno dei farmaci dalla frazione proteica del sangue nel quadro clinico.

Fluoxetina e paroxetina (inibitori degli enzimi epatici) - aumentano la concentrazione di risperidone nel plasma sanguigno. Ma questo fattore è inferiore all'aumento delle frazioni antipsicotiche. Si ritiene che altri inibitori degli enzimi epatici (come la chinidina) influenzino direttamente la concentrazione di risperidone nel plasma sanguigno. Con qualsiasi cambiamento nel dosaggio di fluoxetina o paroxetina, il componente quantitativo di Zayris deve essere rivisto.

Nell'applicazione di Zaisis, in combinazione con carbamazepine, è stata osservata una diminuzione della concentrazione della frazione antipsicotica attiva di risperidone nel plasma sanguigno. Un risultato simile può essere osservato con l'uso di altri induttori di enzimi epatici (rifampicina, fenitoina, fenobarbital e altri). Se la carbamazepina (o un farmaco simile) viene cancellata, il dosaggio di Zayris deve essere rivisto e ridotto.

L'amitriptilina non introduce alcuna correzione nelle azioni del farmaco Zairis o delle frazioni antipsicotiche attive. La cimetidina e la ranitidina aumentano la penetrazione biologica del risperidone, ma minimizzano le frazioni antipsicotiche. L'eritromicina non modifica la farmacocinetica di risperidone e l'attività delle frazioni antipsicotiche.

La galantamina e il doonezepil non hanno un effetto particolare sulla farmacocinetica di risperidone e della frazione antipsicotica attiva. Le fenotiazine e alcuni antidepressivi possono aumentare la percentuale di risperidone nel plasma sanguigno.

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Condizioni di archiviazione

Non differire dalle condizioni di molti altri preparati e dalle condizioni di conservazione di Zairis. La temperatura della stanza in cui è conservato questo prodotto medico non deve superare i 25 ° C. Il luogo di conservazione di Zairis non deve essere accessibile ai bambini.

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Data di scadenza

La durata di conservazione del farmaco è obbligatoria indicata sulla confezione ed è di 36 mesi (o tre anni). Nel caso in cui il tempo di conservazione di Zairis è giunto al termine, non è raccomandato l'uso del farmaco. Dopo che il farmaco è stato aperto e iniziato a essere applicato, dopo aver rimosso il sigillo dalla bottiglia, la durata di conservazione è nettamente ridotta ed è solo un mese.

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