Acido nicotinico

L'acido nicotinico, noto anche come niacina o vitamina B3, è una delle otto vitamine del gruppo B. Ha un ruolo importante nei processi metabolici del corpo, aiutando a convertire il cibo in energia. La niacina è anche coinvolta nel funzionamento del sistema nervoso, nel mantenere una pelle sana e nel mantenimento dei normali livelli di colesterolo nel sangue.

L'acido nicotinico ha diverse caratteristiche e usi chiave:

1. Abbassamento del colesterolo: la niacina può ridurre efficacemente alti livelli di colesterolo LDL ("cattivo") e trigliceridi nel sangue e aumentare il colesterolo HDL ("buono"). Ciò lo rende utile per prevenire l'aterosclerosi e le relative malattie cardiovascolari.
2. Trattamento del pellagra: la carenza di niacina può portare a Pellagra, una malattia caratterizzata da diarrea, dermatite e demenza. L'acido nicotinico viene utilizzato per trattare e prevenire questa malattia.
3. Migliore salute generale: come componente importante dei coenzimi NAD e NADP, la niacina è essenziale per una moltitudine di reazioni cellulari, tra cui la riparazione del DNA, la produzione di energia e il metabolismo cellulare.

La niacina si trova in molti alimenti tra cui carne, pesce, prodotti lattiero-caseari, uova, noci e verdure verdi. È anche disponibile in forma di supplemento e può essere prescritto da un medico a dosi più elevate per trattare determinate condizioni mediche, come il colesterolo alto.

Se assunto ad alte dosi, l'acido nicotinico può causare effetti collaterali come arrossamento della pelle, prurito, vertigini e problemi gastrointestinali. Pertanto, è importante utilizzarlo sotto la supervisione di un professionista medico, specialmente se utilizzato in forma di supplemento per trattare le condizioni mediche.

Indicazioni Acido nicotinico

1. Carenza di niacina: la niacina è un'importante vitamina B e la sua carenza può portare a una varietà di problemi di salute tra cui pellagra.
2. Ipercolesterolemia: La niacina è usata come farmaco per ridurre i livelli di colesterolo nel sangue, in particolare i livelli di colesterolo LDL (cattivi), che possono ridurre il rischio di malattie cardiovascolari.
3. Ipertrigliceridemia: la niacina può anche aiutare a ridurre i livelli di trigliceridi >Nel sangue, che è anche associato al rischio di malattie cardiovascolari.
4. Trattamento di alcune forme dermatite: in alcuni casi, la niacina può essere usata per trattare la dermatite associata a assunzione di niacina inadeguata o altri fattori.
5. Prevenzione della cataratta: alcuni studi suggeriscono che la niacina può essere utile per prevenire cataratta e altre malattie degli occhi.
6. Altre condizioni: la niacina può anche essere usata per trattare o prevenire altre condizioni come emicrania, artrite e persino alcuni disturbi mentali, sebbene le prove scientifiche in queste aree non siano così estese.

Modulo per il rilascio

1. Compresse e capsule orali: questa è la forma più comune di niacina, disponibile sia in versioni da banco che da prescrizione. Le compresse e le capsule possono contenere niacina in una forma a rilascio immediato che entra rapidamente nel flusso sanguigno o in una forma estesa/graduale a rilascio che riduce al minimo gli effetti collaterali e fornisce livelli di niacina più stabili durante il giorno.
2. Forme liquide: la niacina liquida può essere preferita per le persone che hanno difficoltà a deglutire compresse o capsule. Questo modulo consente regolazioni del dosaggio più precise.
3. Patch: alcuni prodotti possono offrire niacina in forma di patch, fornendo un rilascio graduale di niacina attraverso la pelle nel corso della giornata, sebbene questa forma di rilascio sia meno comune.
4. Soluzioni per via endovenosa: in contesti medici, la niacina può essere somministrata per via endovenosa per il trattamento delle condizioni acute associate alla carenza di niacina o per altri scopi specifici sotto una rigorosa supervisione medica.

Farmacodinamica

L'acido nicotinico, noto anche come niacina, è una delle vitamine del B essenziale per mantenere la salute umana. È ampiamente utilizzato in medicina per prevenire e trattare l'aterosclerosi a causa della sua capacità di ridurre i livelli di lipoproteine a bassa densità (LDL) e aumentare i livelli di lipoproteine ad alta densità (HDL) nel plasma. Uno studio ha dimostrato che l'acido nicotinico può inibire la progressione dell'aterosclerosi nei topi attraverso il suo recettore GPR109A espresso dalle cellule immunitarie, indipendentemente dai suoi effetti modificanti i lipidi (Lukasova et al., 2011 ).

Oltre ai suoi effetti diretti sul metabolismo lipidico, l'acido nicotinico mostra anche una varietà di effetti farmacologici attraverso l'attivazione del recettore espresso su adipociti e cellule immunitarie, che ci consente di esplorare la sua potenziale applicazione per il trattamento di altre malattie infiammatorie come la sclerosi multipla o la psoriasi (Lukasova et al., 2011).

La produzione industriale di acido nicotinico è eseguita principalmente mediante ossidando 5-etil-2-metilpiridina con acido nitrico, ma questo processo è accompagnato dalla formazione di ossido di azoto, che è un gas serra. È necessario sviluppare nuove tecnologie per la produzione di acido nicotinico che sono più verdi e che non gravano l'ambiente (Lisicki et al., 2022title="Metodi per produrre acido nicotinico con potenziali applicazioni industriali - PMC">).

Conclusione: l'acido nicotinico è un'importante vitamina B con una vasta gamma di applicazioni mediche, tra cui il trattamento e la prevenzione dell'aterosclerosi e il potenziale per l'uso nel trattamento delle malattie infiammatorie. È anche necessario sviluppare metodi ecologici per la sua produzione.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: l'acido nicotinico può essere assorbito attraverso il tratto gastrointestinale dopo farmaci orali o ingerito dal cibo. Una volta assorbito, è rapidamente distribuito nei tessuti corporei.
2. Distribuzione: l'acido nicotinico è ben distribuito nei tessuti corporei, inclusi fegato, reni e muscoli.
3. Metabolismo: nel corpo, l'acido nicotinico subisce metabolismo tra cui idrossilazione, deaminazione e condensazione con adenosina al nicotinamide adenina dinucleotide (NAD) e nicotinamide adenina dinucleotide fosfato (NADP). Circa il 60% dell'acido nicotinico consumato è metabolizzato nel fegato.
4. Escrezione: l'acido nicotinico e i suoi metaboliti vengono principalmente escreti attraverso l'urina.
5. Meccanismo d'azione: l'acido nicotinico è un componente importante del coenzima NAD e NADP, che svolge un ruolo chiave nel metabolismo di carboidrati, grassi e proteine. Può anche influenzare i livelli di colesterolo nel sangue e ha proprietà vasodilanti.

Dosaggio e somministrazione

Il metodo di utilizzo e il dosaggio dell'acido nicotinico (niacina) dipende dallo scopo specifico del suo uso, sia che si tratti di abbassare i livelli di colesterolo, di trattare la carenza di niacina (pellagra), migliorare la salute della pelle o altre condizioni mediche. È importante sottolineare che qualsiasi uso della niacina dovrebbe essere discusso con un medico, specialmente se sono coinvolte dosi elevate, poiché possono verificarsi effetti collaterali. Le seguenti sono raccomandazioni di dosaggio generali, che possono variare a seconda delle esigenze individuali e delle condizioni di salute:

Per carenza di niacina (Pellagra):

• Adulti: la dose abituale è da 14 a 16 mg di niacina al giorno nella dieta. In caso di carenza di niacina, le dosi possono essere significativamente più elevate.
• BAMBINI: la dose raccomandata varia in base alle requisiti di età e alimentare.

Per abbassare il colesterolo:

• La dose iniziale inizia spesso a 500 mg al giorno all'ora di cena per la niacina a rilascio immediato, aumentando gradualmente alla dose desiderata, che può essere fino a 1,5-2 g al giorno, distribuita su diversi pasti per ridurre al minimo gli effetti collaterali.
• Per i prodotti a rilascio controllato, il dosaggio può variare e dovrebbe essere preso come indicato dal medico.

Raccomandazioni generali:

• La niacina dovrebbe essere presa con i pasti per ridurre il rischio di disagio allo stomaco.
• Per ridurre al minimo gli effetti collaterali come il rossore della pelle o il prurito, si può raccomandare di iniziare con una dose bassa e aumentare gradualmente la dose.
• Per evitare la tossicità e controllare gli effetti collaterali, è importante seguire le raccomandazioni del medico.

Utilizzare Acido nicotinico durante la gravidanza

L'acido nicotinico (niacina, vitamina B3) è generalmente considerato sicuro per l'uso durante la gravidanza quando assunto in dosi raccomandate, come parte dei preparati multivitaminici o come farmaci autonomi per trattare le carenze di questa vitamina. Tuttavia, come per qualsiasi farmaco, l'uso dell'acido nicotinico durante la gravidanza dovrebbe essere discusso con il medico.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con ipersensibilità nota all'acido nicotinico o altri ingredienti del farmaco non dovrebbero usarlo a causa del possibile sviluppo di reazioni allergiche.
2. Ulcerdisase peptica: l'acido nicotinico può causare irritazione della mucosa gastrica, quindi il suo uso può essere controindicato nelle persone con ulcera peptica o gastrite.
3. Liverdisease: l'acido nicotinico può influire sulla funzione epatica, quindi il suo uso dovrebbe essere cauto nei pazienti con malattia epatica o durante l'assunzione di altri farmaci che colpiscono il fegato.
4. Iperuricemia: l'acido nicotinico può aumentare i livelli di acido urico nel sangue, che possono peggiorare i sintomi della gotta o causare un'esacerbazione.
5. Diabete mellito: l'assunzione di acido nicotinico può influire sui livelli di glucosio nel sangue, quindi dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con diabete mellito, specialmente quando si monitora i livelli di glucosio.
6. Gravidanza e allattamento al seno: le donne in gravidanza e le madri infermieristiche dovrebbero discutere l'uso dell'acido nicotinico con il loro medico, poiché i dati di sicurezza sono limitati.
7. Bambini: l'acido nicotinico può essere somministrato ai bambini solo per motivi medici e sotto la supervisione di un medico.

Effetti collaterali Acido nicotinico

1. Redness della pelle (surriscaldamento): uno degli effetti collaterali più noti della niacina è arrossire della pelle su viso, collo e corpo, noto come "surriscaldamento". Ciò si verifica a causa della dilatazione dei capillari sotto l'influenza della niacina.
2. Eruzione cutanea e prurito: in alcune persone, la niacina può causare un'eruzione cutanea o prurito.
3. Mal di testa e vertigini: alcune persone possono sperimentare mal di testa o vertigini quando prendono la niacina.
4. Tachicardia (battito cardiaco veloce): la niacina può causare un battito cardiaco veloce in alcune persone.
5. Dolore gastrico e disagio: alcuni pazienti possono sperimentare dolori di stomaco, nausea, vomito o altro disagio allo stomaco.
6. Aumento della glicemia: in alcune persone, la niacina può aumentare i livelli di glucosio nel sangue, il che può essere problematico per le persone con diabete.
7. Aumentati livelli di acido urico: ciò può portare all'esacerbazione della gotta nelle persone con questa condizione.
8. Epatotossicità: in rari casi, la niacina può causare effetti collaterali epatici, tra cui un aumento degli enzimi epatici e persino l'epatite.
9. Altri effetti collaterali: includere reazioni allergiche, cambiamenti della pressione sanguigna, problemi di visione e altri.

Overdose

1. Redness della pelle: uno degli effetti collaterali più comuni di assumere alte dosi di acido nicotinico è il rossore della pelle, specialmente nel viso, nel collo e nella parte superiore del corpo. Ciò è dovuto alla dilatazione dei capillari nella pelle.
2. Ipotensione (riduzione della pressione sanguigna): un sovradosaggio di acido nicotinico può causare un calo della pressione sanguigna, che può causare vertigini, debolezza, perdita di coscienza e altri sintomi associati all'ipotensione.
3. Sintomi dispeptici: possono verificarsi sintomi gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, ecc.
4. Epatotossicità: quando si assumono alte dosi di acido nicotinico, può svilupparsi l'epatotossicità, che si manifesta da un aumento dei livelli di enzimi epatici nel sangue e altri segni di danno epatico.
5. Iperglicemia: l'assunzione di grandi dosi di acido nicotinico può causare iperglicemia in alcune persone, il che può essere pericoloso per i pazienti con o predisposto al diabete.
6. Altri effetti indesiderati: sono possibili altri rari effetti indesiderati come problemi circolatori, reazioni allergiche e persino shock anafilattico in caso di grave allergia.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci per abbassare il colesterolo: l'acido nicotinico può migliorare l'effetto che abbassa il colesterolo dell'uso concomitante con statine o altri farmaci che abbassano i lipidi. Tuttavia, può aumentare il rischio di effetti collaterali come l'epatotossicità o la miopatia.
2. Farmaci per la zucchero nel sangue: l'acido nicotinico può aumentare l'effetto ipoglicemico dell'insulina o degli agenti ipoglicemici utilizzati nel diabete mellito. I pazienti con diabete potrebbero dover regolare le dosi di farmaci che abbassano la zucchero nel sangue quando si prendono in concomita in concomita l'acido nicotinico.
3. Farmaci di iperuricemia: l'acido nicotinico può aumentare i livelli di acido urico, che possono aumentare il rischio di gotta se usato in concomitanza con farmaci iperuricemia come allopurinolo.
4. Farmaci ipertesi: l'acido nicotinico può aumentare l'effetto ipotensivo di farmaci antiipertensivi come antagonisti del calcio o ACE-inibitori. Ciò può portare a una diminuzione della pressione sanguigna e ad un aumentato rischio di ipotensione.
5. Farmaci metabolizzati dal citocromo P450: l'acido nicotinico può influire sull'attività degli enzimi del citocromo P450, che possono alterare il metabolismo di altri farmaci metabolizzati da questi enzimi. Ciò può aumentare o ridurre le concentrazioni ematiche di altri farmaci e alterare la loro efficacia o sicurezza.