Acido nicotinico

L'acido nicotinico, noto anche come niacina o vitamina B3, è una delle otto vitamine del gruppo B. Svolge un ruolo importante nei processi metabolici del corpo, aiutando a convertire il cibo in energia. La niacina è anche coinvolta nel funzionamento del sistema nervoso, nel mantenimento della pelle sana e nel mantenimento dei normali livelli di colesterolo nel sangue.

L'acido nicotinico ha diverse caratteristiche e usi chiave:

1. Abbassamento del colesterolo: la niacina può ridurre efficacemente i livelli elevati di colesterolo LDL ("cattivo") e trigliceridi nel sangue e aumentare il colesterolo HDL ("buono"). Ciò lo rende utile nella prevenzione dell’aterosclerosi e delle malattie cardiovascolari correlate.
2. Trattamento della pellagra: la carenza di niacina può portare alla pellagra, una malattia caratterizzata da diarrea, dermatite e demenza. L'acido nicotinico è usato per trattare e prevenire questa malattia.
3. Miglioramento della salute generale: essendo un componente importante dei coenzimi NAD e NADP, la niacina è essenziale per una moltitudine di reazioni cellulari, tra cui la riparazione del DNA, la produzione di energia e il metabolismo cellulare.

La niacina si trova in molti alimenti tra cui carne, pesce, latticini, uova, noci e verdure verdi. È disponibile anche sotto forma di integratore e può essere prescritto da un medico in dosi più elevate per trattare alcune condizioni mediche, come il colesterolo alto.

Se assunto a dosi elevate, l’acido nicotinico può causare effetti collaterali come arrossamento della pelle, prurito, vertigini e problemi gastrointestinali. Pertanto, è importante utilizzarlo sotto la supervisione di un medico, soprattutto se utilizzato sotto forma di integratore per trattare condizioni mediche.

Indicazioni Acido nicotinico

1. Carenza di niacina : la niacina è un’importante vitamina B e la sua carenza può portare a una serie di problemi di salute, inclusa la pellagra .
2. Ipercolesterolemia : la niacina è utilizzata come farmaco per abbassare i livelli di colesterolo nel sangue , in particolare i livelli di colesterolo LDL (cattivo), che possono ridurre il rischio di malattie cardiovascolari.
3. Ipertrigliceridemia : la niacina può anche aiutare a ridurre i livelli di trigliceridi nel sangue , che è anche associato al rischio di malattie cardiovascolari.
4. Trattamento di alcune forme di dermatite : in alcuni casi, la niacina può essere utilizzata per trattare la dermatite associata ad un'assunzione inadeguata di niacina o ad altri fattori.
5. Prevenzione della cataratta : alcuni studi suggeriscono che la niacina può essere utile nella prevenzione della cataratta e di altre malattie degli occhi.
6. Altre condizioni : la niacina può essere utilizzata anche per trattare o prevenire altre condizioni come l'emicrania , l'artrite e persino alcuni disturbi mentali, sebbene le prove scientifiche in queste aree non siano così ampie.

Modulo per il rilascio

1. Compresse e capsule orali: questa è la forma più comune di niacina, disponibile sia in versione da banco che su prescrizione. Compresse e capsule possono contenere niacina in una forma a rilascio immediato che entra rapidamente nel flusso sanguigno, o in una forma a rilascio prolungato/graduale che riduce al minimo gli effetti collaterali e fornisce livelli di niacina più stabili durante il giorno.
2. Forme liquide: la niacina liquida può essere preferita per le persone che hanno difficoltà a deglutire compresse o capsule. Questa forma consente aggiustamenti del dosaggio più precisi.
3. Cerotti : alcuni prodotti possono offrire niacina sotto forma di cerotti, fornendo un rilascio graduale di niacina attraverso la pelle nel corso della giornata, sebbene questa forma di rilascio sia meno comune.
4. Soluzioni endovenose: in ambito medico, la niacina può essere somministrata per via endovenosa per il trattamento di condizioni acute associate alla carenza di niacina o per altri scopi specifici sotto stretto controllo medico.

Farmacodinamica

L'acido nicotinico, noto anche come niacina, è una delle vitamine del gruppo B essenziali per il mantenimento della salute umana. È ampiamente utilizzato in medicina per prevenire e curare l'aterosclerosi grazie alla sua capacità di ridurre i livelli di lipoproteine ​​a bassa densità (LDL) e di aumentare i livelli di lipoproteine ​​ad alta densità (HDL) nel plasma. Uno studio ha dimostrato che l'acido nicotinico può inibire la progressione dell'aterosclerosi nei topi attraverso il suo recettore GPR109A espresso dalle cellule immunitarie, indipendentemente dai suoi effetti di modificazione dei lipidi ( Lukasova et al., 2011 ).

Oltre ai suoi effetti diretti sul metabolismo dei lipidi, l'acido nicotinico presenta anche una varietà di effetti farmacologici attraverso l'attivazione del recettore espresso sugli adipociti e sulle cellule immunitarie, che ci permette di esplorare la sua potenziale applicazione per il trattamento di altre malattie infiammatorie come la sclerosi multipla o psoriasi (Lukasova et al., 2011).

La produzione industriale di acido nicotinico viene effettuata principalmente ossidando la 5-etil-2-metilpiridina con acido nitrico, ma questo processo è accompagnato dalla formazione di ossido di azoto, che è un gas serra. È necessario sviluppare nuove tecnologie per la produzione di acido nicotinico che siano più ecologiche e non gravano sull'ambiente ( Lisicki et al., 2022 ).

CONCLUSIONE: L'acido nicotinico è un'importante vitamina B con un'ampia gamma di applicazioni mediche, compreso il trattamento e la prevenzione dell'aterosclerosi, e un potenziale utilizzo nel trattamento delle malattie infiammatorie. È inoltre necessario sviluppare metodi rispettosi dell'ambiente per la sua produzione.

Farmacocinetica

1. Assorbimento : l'acido nicotinico può essere assorbito attraverso il tratto gastrointestinale dopo la somministrazione di farmaci per via orale o ingerito dal cibo. Una volta assorbito, si distribuisce rapidamente nei tessuti corporei.
2. Distribuzione : l'acido nicotinico è ben distribuito nei tessuti del corpo, inclusi fegato, reni e muscoli.
3. Metabolismo : nel corpo, l'acido nicotinico subisce un metabolismo che comprende idrossilazione, deaminazione e condensazione con adenosina in nicotinammide adenina dinucleotide (NAD) e nicotinammide adenina dinucleotide fosfato (NADP). Circa il 60% dell'acido nicotinico consumato viene metabolizzato nel fegato.
4. Escrezione : l'acido nicotinico e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso le urine.
5. Meccanismo d'azione : L'acido nicotinico è un componente importante del coenzima NAD e NADP, che svolge un ruolo chiave nel metabolismo dei carboidrati, dei grassi e delle proteine. Può anche influenzare i livelli di colesterolo nel sangue e ha proprietà vasodilatatrici.

Dosaggio e somministrazione

Il metodo di utilizzo e il dosaggio dell'acido nicotinico (niacina) dipende dallo scopo specifico del suo utilizzo, che si tratti di abbassare i livelli di colesterolo, trattare la carenza di niacina (pellagra), migliorare la salute della pelle o altre condizioni mediche. È importante sottolineare che qualsiasi uso di niacina deve essere discusso con un medico, soprattutto se sono coinvolte dosi elevate, poiché potrebbero verificarsi effetti collaterali. Di seguito sono riportate raccomandazioni generali sul dosaggio, che possono variare a seconda delle esigenze individuali e delle condizioni di salute:

Per la carenza di niacina (pellagra):

• Adulti: la dose abituale è compresa tra 14 e 16 mg di niacina al giorno nella dieta. In caso di carenza di niacina, le dosi possono essere significativamente più elevate.
• Bambini: la dose consigliata varia in base all'età e alle esigenze dietetiche.

Per abbassare il colesterolo:

• La dose iniziale inizia spesso con 500 mg al giorno all'ora di cena per la niacina a rilascio immediato, aumentando gradualmente fino alla dose desiderata, che può arrivare fino a 1,5-2 g al giorno, suddivisa in diversi pasti per ridurre al minimo gli effetti collaterali.
• Per i prodotti a rilascio controllato, il dosaggio può variare e deve essere assunto come indicato dal medico.

Raccomandazioni generali:

• La niacina deve essere assunta durante i pasti per ridurre il rischio di disturbi allo stomaco.
• Per ridurre al minimo gli effetti collaterali come arrossamento o prurito della pelle, può essere consigliabile iniziare con una dose bassa e aumentare gradualmente la dose.
• Per evitare la tossicità e controllare gli effetti collaterali, è importante seguire le raccomandazioni del medico.

Utilizzare Acido nicotinico durante la gravidanza

L'acido nicotinico (niacina, vitamina B3) è generalmente considerato sicuro per l'uso durante la gravidanza se assunto nelle dosi raccomandate, come parte di preparati multivitaminici o come farmaco autonomo per trattare le carenze di questa vitamina. Tuttavia, come con qualsiasi farmaco, l'uso dell'acido nicotinico durante la gravidanza deve essere discusso con il medico.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità : le persone con nota ipersensibilità all'acido nicotinico o ad altri ingredienti del farmaco non devono usarlo a causa del possibile sviluppo di reazioni allergiche.
2. Ulcera peptica : l'acido nicotinico può causare irritazione della mucosa gastrica, quindi il suo uso può essere controindicato nelle persone con ulcera peptica o gastrite.
3. Malattia del fegato : l'acido nicotinico può influenzare la funzionalità epatica, quindi il suo uso deve essere cauto nei pazienti con malattie del fegato o durante l'assunzione di altri farmaci che influenzano il fegato.
4. Iperuricemia : l'acido nicotinico può aumentare i livelli di acido urico nel sangue, il che può peggiorare i sintomi della gotta o causare un'esacerbazione.
5. Diabete mellito: l'assunzione di acido nicotinico può influenzare i livelli di glucosio nel sangue, quindi deve essere usato con cautela nei pazienti con diabete mellito, soprattutto quando si monitorano i livelli di glucosio.
6. Gravidanza e allattamento : le donne incinte e le madri che allattano dovrebbero discutere l'uso dell'acido nicotinico con il proprio medico, poiché i dati sulla sicurezza sono limitati.
7. Bambini : l'acido nicotinico può essere somministrato ai bambini solo per ragioni mediche e sotto il controllo di un medico.

Effetti collaterali Acido nicotinico

1. Skin redness (overheating): One of the most well-known side effects of niacin is reddening of the skin on the face, neck and body, known as "overheating". This occurs due to the dilation of capillaries under the influence of niacin.
2. Eruzione cutanea e prurito : in alcune persone, la niacina può causare eruzioni cutanee o prurito.
3. Mal di testa e vertigini: alcune persone possono avvertire mal di testa o vertigini durante l'assunzione di niacina.
4. Tachicardia (battito cardiaco accelerato) : la niacina può causare un battito cardiaco accelerato in alcune persone.
5. Dolore gastrico e comfort del disco: alcuni pazienti possono avvertire mal di stomaco, nausea, vomito o altri disturbi allo stomaco.
6. Aumento dello zucchero nel sangue : in alcune persone, la niacina può aumentare i livelli di glucosio nel sangue, il che può essere problematico per le persone con diabete.
7. Aumento dei livelli di acido urico : ciò può portare ad un’esacerbazione della gotta nelle persone con questa condizione.
8. Epatotossicità : in rari casi, la niacina può causare effetti collaterali al fegato, tra cui aumento degli enzimi epatici e persino epatite.
9. Altri effetti collaterali : includono reazioni allergiche, cambiamenti della pressione sanguigna, problemi alla vista e altri.

Overdose

1. Arrossamento della pelle : uno degli effetti collaterali più comuni derivanti dall'assunzione di alte dosi di acido nicotinico è l'arrossamento della pelle, soprattutto sul viso, sul collo e sulla parte superiore del corpo. Ciò è dovuto alla dilatazione dei capillari della pelle.
2. Ipotensione (diminuzione della pressione sanguigna) : un sovradosaggio di acido nicotinico può causare un calo della pressione sanguigna, che può causare vertigini, debolezza, perdita di coscienza e altri sintomi associati all'ipotensione.
3. Sintomi dispeptici : possono verificarsi sintomi gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, ecc.
4. Epatotossicità : quando si assumono alte dosi di acido nicotinico, può svilupparsi epatotossicità, che si manifesta con un aumento dei livelli degli enzimi epatici nel sangue e altri segni di danno epatico.
5. Iperglicemia : l'assunzione di grandi dosi di acido nicotinico può causare iperglicemia in alcune persone, che può essere pericolosa per i pazienti con o predisposti al diabete.
6. Altri effetti indesiderati : sono possibili altri rari effetti indesiderati come problemi circolatori, reazioni allergiche e persino shock anafilattico in caso di allergia grave.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci ipolipemizzanti : l'acido nicotinico può potenziare l'effetto ipocolesterolemizzante dell'uso concomitante con statine o altri farmaci ipolipemizzanti. Tuttavia, può aumentare il rischio di effetti collaterali come epatotossicità o miopatia.
2. Farmaci per abbassare lo zucchero nel sangue : l'acido nicotinico può aumentare l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina o degli agenti ipoglicemizzanti utilizzati nel diabete mellito. Potrebbe essere necessario che i pazienti con diabete aggiustino le dosi dei farmaci che abbassano lo zucchero nel sangue quando assumono contemporaneamente acido nicotinico.
3. Farmaci per l'iperuricemia : l'acido nicotinico può aumentare i livelli di acido urico nel sangue, il che può aumentare il rischio di gotta se usato in concomitanza con farmaci per l'iperuricemia come l'allopurinolo.
4. Farmaci ipertensivi : l'acido nicotinico può aumentare l'effetto ipotensivo dei farmaci antipertensivi come i calcio antagonisti o gli ACE inibitori. Ciò può portare ad una diminuzione della pressione sanguigna e ad un aumento del rischio di ipotensione.
5. Farmaci metabolizzati dal citocromo P450 : l'acido nicotinico può influenzare l'attività degli enzimi del citocromo P450, che possono alterare il metabolismo di altri farmaci metabolizzati da questi enzimi. Ciò può aumentare o diminuire le concentrazioni ematiche di altri farmaci e alterarne l’efficacia o la sicurezza.