Acido nicotinico

L'acido nicotinico, noto anche come niacina o vitamina B3, è una delle otto vitamine del gruppo B. Svolge un ruolo importante nei processi metabolici dell'organismo, contribuendo a convertire il cibo in energia. La niacina è anche coinvolta nel funzionamento del sistema nervoso, nel mantenimento della salute della pelle e nel mantenimento di livelli normali di colesterolo nel sangue.

L'acido nicotinico ha diverse caratteristiche e utilizzi chiave:

1. Abbassamento del colesterolo: la niacina può ridurre efficacemente i livelli elevati di colesterolo LDL ("cattivo") e trigliceridi nel sangue e aumentare il colesterolo HDL ("buono"). Questo la rende utile nella prevenzione dell'aterosclerosi e delle malattie cardiovascolari correlate.
2. Trattamento della pellagra: la carenza di niacina può portare alla pellagra, una malattia caratterizzata da diarrea, dermatite e demenza. L'acido nicotinico è utilizzato per trattare e prevenire questa malattia.
3. Miglioramento della salute generale: in quanto componente importante dei coenzimi NAD e NADP, la niacina è essenziale per una moltitudine di reazioni cellulari, tra cui la riparazione del DNA, la produzione di energia e il metabolismo cellulare.

La niacina è presente in molti alimenti, tra cui carne, pesce, latticini, uova, frutta secca e verdure a foglia verde. È disponibile anche sotto forma di integratore e può essere prescritta dal medico in dosi più elevate per trattare alcune condizioni mediche, come il colesterolo alto.

Se assunto in dosi elevate, l'acido nicotinico può causare effetti collaterali come arrossamento della pelle, prurito, vertigini e problemi gastrointestinali. Pertanto, è importante utilizzarlo sotto la supervisione di un medico, soprattutto se assunto sotto forma di integratore per il trattamento di patologie.

Indicazioni Acido nicotinico

1. Carenza di niacina: la niacina è un'importante vitamina B e la sua carenza può portare a diversi problemi di salute, tra cui la pellagra.
2. Ipercolesterolemia: la niacina è utilizzata come farmaco per abbassare i livelli di colesterolo nel sangue, in particolare i livelli di colesterolo LDL (cattivo), il che può ridurre il rischio di malattie cardiovascolari.
3. Ipertrigliceridemia: la niacina può anche aiutare ad abbassare i livelli di trigliceridi nel sangue, anch'essi associati al rischio di malattie cardiovascolari.
4. Trattamento di alcune forme di dermatite: in alcuni casi, la niacina può essere utilizzata per trattare la dermatite associata ad un apporto inadeguato di niacina o ad altri fattori.
5. Prevenzione della cataratta: alcuni studi suggeriscono che la niacina potrebbe essere utile nella prevenzione della cataratta e di altre malattie degli occhi.
6. Altre condizioni: la niacina può essere utilizzata anche per trattare o prevenire altre condizioni, come l'emicrania, l'artrite e perfino alcuni disturbi mentali, sebbene le prove scientifiche in questi ambiti non siano così ampie.

Modulo per il rilascio

1. Compresse e capsule orali: questa è la forma più comune di niacina, disponibile sia in farmacia che su prescrizione medica. Compresse e capsule possono contenere niacina a rilascio immediato, che entra rapidamente nel flusso sanguigno, oppure a rilascio prolungato/graduale, che riduce al minimo gli effetti collaterali e fornisce livelli di niacina più stabili durante il giorno.
2. Forme liquide: la niacina liquida può essere preferibile per le persone che hanno difficoltà a deglutire compresse o capsule. Questa forma consente aggiustamenti del dosaggio più precisi.
3. Cerotti: alcuni prodotti possono contenere niacina sotto forma di cerotti, che ne assicurano un rilascio graduale attraverso la pelle nel corso della giornata, anche se questa forma di rilascio è meno comune.
4. Soluzioni endovenose: in ambito medico, la niacina può essere somministrata per via endovenosa per il trattamento di condizioni acute associate a carenza di niacina o per altri scopi specifici sotto stretto controllo medico.

Farmacodinamica

L'acido nicotinico, noto anche come niacina, è una delle vitamine del gruppo B essenziali per il mantenimento della salute umana. È ampiamente utilizzato in medicina per prevenire e trattare l'aterosclerosi grazie alla sua capacità di ridurre i livelli di lipoproteine a bassa densità (LDL) e aumentare i livelli di lipoproteine ad alta densità (HDL) nel plasma. Uno studio ha dimostrato che l'acido nicotinico può inibire la progressione dell'aterosclerosi nei topi attraverso il suo recettore GPR109A espresso dalle cellule immunitarie, indipendentemente dai suoi effetti di modificazione dei lipidi ( Lukasova et al., 2011 ).

Oltre ai suoi effetti diretti sul metabolismo dei lipidi, l'acido nicotinico mostra anche una serie di effetti farmacologici attraverso l'attivazione del recettore espresso sugli adipociti e sulle cellule immunitarie, il che consente di esplorare la sua potenziale applicazione per il trattamento di altre malattie infiammatorie come la sclerosi multipla o la psoriasi (Lukasova et al., 2011).

La produzione industriale di acido nicotinico avviene principalmente ossidando la 5-etil-2-metilpiridina con acido nitrico, ma questo processo è accompagnato dalla formazione di ossido di azoto, un gas serra. È necessario sviluppare nuove tecnologie per la produzione di acido nicotinico più ecosostenibili e rispettose dell'ambiente ( Lisicki et al., 2022 ).

CONCLUSIONE: L'acido nicotinico è un'importante vitamina del gruppo B con un'ampia gamma di applicazioni mediche, tra cui il trattamento e la prevenzione dell'aterosclerosi e un potenziale utilizzo nel trattamento delle malattie infiammatorie. È inoltre necessario sviluppare metodi di produzione ecocompatibili.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: l'acido nicotinico può essere assorbito attraverso il tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale o ingestione con il cibo. Una volta assorbito, si distribuisce rapidamente nei tessuti corporei.
2. Distribuzione: l'acido nicotinico è ben distribuito nei tessuti corporei, compresi fegato, reni e muscoli.
3. Metabolismo: nell'organismo, l'acido nicotinico subisce processi metabolici che includono idrossilazione, deaminazione e condensazione con l'adenosina in nicotinamide adenina dinucleotide (NAD) e nicotinamide adenina dinucleotide fosfato (NADP). Circa il 60% dell'acido nicotinico consumato viene metabolizzato nel fegato.
4. Escrezione: l'acido nicotinico e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso l'urina.
5. Meccanismo d'azione: l'acido nicotinico è un componente importante dei coenzimi NAD e NADP, che svolgono un ruolo chiave nel metabolismo di carboidrati, grassi e proteine. Può anche influenzare i livelli di colesterolo nel sangue e ha proprietà vasodilatatrici.

Dosaggio e somministrazione

Il metodo d'uso e il dosaggio dell'acido nicotinico (niacina) dipendono dallo scopo specifico del suo utilizzo, che si tratti di abbassare i livelli di colesterolo, trattare la carenza di niacina (pellagra), migliorare la salute della pelle o altre condizioni mediche. È importante sottolineare che qualsiasi uso di niacina deve essere discusso con un medico, soprattutto se si tratta di dosi elevate, poiché potrebbero verificarsi effetti collaterali. Di seguito sono riportate raccomandazioni generali sul dosaggio, che possono variare a seconda delle esigenze individuali e delle condizioni di salute:

Per la carenza di niacina (pellagra):

• Adulti: la dose abituale è di 14-16 mg di niacina al giorno nella dieta. In caso di carenza di niacina, le dosi possono essere significativamente più elevate.
• Bambini: la dose raccomandata varia a seconda dell'età e delle esigenze dietetiche.

Per abbassare il colesterolo:

• La dose iniziale è spesso di 500 mg al giorno a cena per la niacina a rilascio immediato, aumentando gradualmente fino alla dose desiderata, che può arrivare fino a 1,5-2 g al giorno, suddivisa in più pasti per ridurre al minimo gli effetti collaterali.
• Per i prodotti a rilascio controllato, il dosaggio può variare e deve essere assunto secondo le indicazioni del medico.

Raccomandazioni generali:

• Per ridurre il rischio di disturbi allo stomaco, la niacina deve essere assunta durante i pasti.
• Per ridurre al minimo gli effetti collaterali quali arrossamento o prurito della pelle, può essere consigliabile iniziare con una dose bassa e aumentarla gradualmente.
• Per evitare la tossicità e controllare gli effetti collaterali, è importante seguire le raccomandazioni del medico.

Utilizzare Acido nicotinico durante la gravidanza

L'acido nicotinico (niacina, vitamina B3) è generalmente considerato sicuro durante la gravidanza se assunto nelle dosi raccomandate, come componente di preparati multivitaminici o come farmaco a sé stante per trattare le carenze di questa vitamina. Tuttavia, come per qualsiasi farmaco, l'uso di acido nicotinico durante la gravidanza deve essere discusso con il medico.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con nota ipersensibilità all'acido nicotinico o a uno qualsiasi degli altri ingredienti del farmaco non devono utilizzarlo a causa del possibile sviluppo di reazioni allergiche.
2. Ulcera peptica: l'acido nicotinico può causare irritazione della mucosa gastrica, pertanto il suo uso potrebbe essere controindicato nei soggetti affetti da ulcera peptica o gastrite.
3. Malattia epatica: l'acido nicotinico può influire sulla funzionalità epatica, pertanto il suo uso deve essere effettuato con cautela nei pazienti affetti da malattie epatiche o in concomitanza con l'assunzione di altri farmaci che agiscono sul fegato.
4. Iperuricemia: l'acido nicotinico può aumentare i livelli di acido urico nel sangue, il che può peggiorare i sintomi della gotta o causarne un'esacerbazione.
5. Diabete mellito: l'assunzione di acido nicotinico può influire sui livelli di glucosio nel sangue, pertanto deve essere utilizzato con cautela nei pazienti affetti da diabete mellito, soprattutto durante il monitoraggio dei livelli di glucosio.
6. Gravidanza e allattamento: le donne incinte e le madri che allattano devono discutere l'uso dell'acido nicotinico con il proprio medico, poiché i dati sulla sicurezza sono limitati.
7. Bambini: l'acido nicotinico può essere somministrato ai bambini solo per ragioni mediche e sotto la supervisione di un medico.

Effetti collaterali Acido nicotinico

1. Arrossamento della pelle (surriscaldamento): uno degli effetti collaterali più noti della niacina è l'arrossamento della pelle di viso, collo e corpo, noto come "surriscaldamento". Questo si verifica a causa della dilatazione dei capillari sotto l'effetto della niacina.
2. Eruzione cutanea e prurito: in alcune persone la niacina può causare eruzione cutanea o prurito.
3. Mal di testa e vertigini: alcune persone possono avvertire mal di testa o vertigini quando assumono niacina.
4. Tachicardia (battito cardiaco accelerato): la niacina può causare un battito cardiaco accelerato in alcune persone.
5. Dolore e fastidio gastrico: alcuni pazienti possono avvertire dolore allo stomaco, nausea, vomito o altri fastidi allo stomaco.
6. Aumento della glicemia: in alcune persone, la niacina può aumentare i livelli di glucosio nel sangue, il che può rappresentare un problema per chi soffre di diabete.
7. Aumento dei livelli di acido urico: questo può portare a un peggioramento della gotta nelle persone affette da questa patologia.
8. Epatotossicità: in rari casi, la niacina può causare effetti collaterali a livello epatico, tra cui l'aumento degli enzimi epatici e persino l'epatite.
9. Altri effetti collaterali: includono reazioni allergiche, alterazioni della pressione sanguigna, problemi di vista e altri.

Overdose

1. Arrossamento della pelle: uno degli effetti collaterali più comuni dell'assunzione di alte dosi di acido nicotinico è l'arrossamento della pelle, soprattutto su viso, collo e parte superiore del corpo. Ciò è dovuto alla dilatazione dei capillari cutanei.
2. Ipotensione (abbassamento della pressione sanguigna): un sovradosaggio di acido nicotinico può causare un calo della pressione sanguigna, che può dare origine a vertigini, debolezza, perdita di coscienza e altri sintomi associati all'ipotensione.
3. Sintomi dispeptici: possono verificarsi sintomi gastrointestinali quali nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, ecc.
4. Epatotossicità: l'assunzione di dosi elevate di acido nicotinico può causare epatotossicità, che si manifesta con livelli elevati di enzimi epatici nel sangue e altri segni di danno epatico.
5. Iperglicemia: l'assunzione di dosi elevate di acido nicotinico può causare iperglicemia in alcune persone, il che può essere pericoloso per i pazienti affetti da diabete o predisposti al diabete.
6. Altri effetti indesiderati: sono possibili altri rari effetti indesiderati, come problemi circolatori, reazioni allergiche e persino shock anafilattico in caso di allergia grave.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci ipolipemizzanti: l'acido nicotinico può potenziare l'effetto ipocolesterolemizzante dell'uso concomitante di statine o altri farmaci ipolipemizzanti. Tuttavia, può aumentare il rischio di effetti collaterali come epatotossicità o miopatia.
2. Farmaci ipoglicemizzanti: l'acido nicotinico può aumentare l'effetto ipoglicemico dell'insulina o degli ipoglicemizzanti utilizzati nel diabete mellito. I pazienti diabetici potrebbero dover aggiustare il dosaggio dei farmaci ipoglicemizzanti in caso di assunzione concomitante di acido nicotinico.
3. Farmaci per l'iperuricemia: l'acido nicotinico può aumentare i livelli di acido urico nel sangue, il che può aumentare il rischio di gotta se usato in concomitanza con farmaci per l'iperuricemia come l'allopurinolo.
4. Farmaci antipertensivi: l'acido nicotinico può aumentare l'effetto ipotensivo di farmaci antipertensivi come i calcioantagonisti o gli ACE inibitori. Ciò può portare a una riduzione della pressione sanguigna e a un aumento del rischio di ipotensione.
5. Farmaci metabolizzati dal citocromo P450: l'acido nicotinico può influenzare l'attività degli enzimi del citocromo P450, alterando il metabolismo di altri farmaci metabolizzati da questi enzimi. Ciò può aumentare o diminuire le concentrazioni ematiche di altri farmaci e alterarne l'efficacia o la sicurezza.