Farmaci antibatterici per la polmonite

La base per il trattamento della polmonite acuta è la nomina di agenti antibatterici. Il trattamento etiotropo deve soddisfare le seguenti condizioni:

• il trattamento deve essere prescritto il prima possibile, prima dell'identificazione e dell'identificazione dell'agente patogeno;
• il trattamento deve essere effettuato sotto controllo clinico e batteriologico con la definizione dell'agente patogeno e la sua sensibilità agli antibiotici;
• gli agenti antibatterici dovrebbero essere somministrati in dosi ottimali ea tali intervalli per assicurare la creazione di una concentrazione terapeutica nel sangue e nel tessuto polmonare;
• trattamento antibatterici deve continuare fino alla scomparsa di intossicazione, normalizzazione della temperatura corporea (temperatura almeno 3-4 giorni persistentemente normale), risultati fisici nel polmone, riassorbimento di infiltrato infiammatorio nei polmoni secondo esame radiologico. La presenza di fenomeni "residui" clinici e radiologici di polmonite non costituisce una base per il proseguimento della terapia antibiotica. Secondo il Consenso sulla polmonite del Congresso nazionale russo di pneumologia (1995), la durata della terapia antibiotica è determinata dal tipo di patogeno della polmonite. La polmonite batterica non complicata viene trattata 3-4 giorni dopo la normalizzazione della temperatura corporea (in condizioni di normalizzazione della formula dei leucociti) e 5 giorni se si utilizza azitromicina (non prescritta per i segni di batteriemia). La durata della terapia antibiotica per la polmonite micoplasmica e clamidale è di 10-14 giorni (5 giorni se si utilizza azitromicina). La polmonite da legionellosi viene trattata con farmaci antilegionari per 14 giorni (21 giorni in pazienti con stati di immunodeficienza).
• se non vi è alcun effetto sull'antibiotico per 2-3 giorni, viene modificato, in caso di polmonite grave, vengono combinati antibiotici;
• Uso incontrollato non ammesso di agenti antibatterici, poiché ciò aumenta la virulenza dei patogeni dell'infezione e le forme resistenti ai farmaci;
• con l'uso prolungato di antibiotici nel corpo, una carenza di vitamine B può comportare una violazione della loro sintesi nell'intestino, che richiede la correzione dello squilibrio vitaminico mediante somministrazione aggiuntiva di vitamine appropriate; è necessario diagnosticare la candidomicosi e la dysbacteriosis intestinale nel tempo, che possono svilupparsi nel trattamento con antibiotici;
• nel corso del trattamento, è consigliabile monitorare gli indicatori dello stato immunitario, poiché il trattamento antibiotico può causare l'inibizione del sistema immunitario, che contribuisce all'esistenza a lungo termine del processo infiammatorio.

Criteri per l'efficacia della terapia antibiotica

Criteri di efficacia della terapia antibiotica sono principalmente sintomi clinici: riduzione della temperatura corporea, riduzione della tossicità, migliorando la condizione generale, la formula leucocitaria normalizzazione, riducendo la quantità di pus nell'espettorato, un auscultatory andamento positivo e dati radiografici. L'efficacia viene valutata dopo 24-72 ore e il trattamento non cambia se non vi sono danni.

La febbre e la leucocitosi possono persistere per 2-4 giorni, dati fisici - più di una settimana, segni radiografici di infiltrazione - 2-4 settimane dall'esordio della malattia. I dati radiografici spesso si deteriorano durante il periodo iniziale di trattamento, che è un serio predittore di pazienti con malattia grave.

Tra gli agenti antibatterici usati come etiotropici nella polmonite acuta, possiamo distinguere:

• penicilline;
• tsefalosporinы;
• monobattami;
• carbapenemi;
• aminoglikozidы;
• tetratsiklinы;
• makrolidı;
• levomitsetina;
• linkozaminy;
• anzamitsiny;
• polipeptidi;
• fuzidin;
• novobiocina;
• fosfomycin;
• chinoloni;
• farmaci genitore;
• immagine (metrica);
• volatili;
• sulfamidici.

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Antibiotici beta-lattamici

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Gruppo di penicilline

Il meccanismo d'azione delle penicilline è quello di sopprimere la biosintesi del peptidoglicano della membrana cellulare, che protegge i batteri dallo spazio circostante. Il frammento antibiotico beta-lattamico funge da analogo strutturale di alanil anilina, un componente dell'acido murano che si incrocia con le catene di peptidi nello strato di peptidoglicano. La violazione della sintesi delle membrane cellulari porta all'incapacità della cellula di resistere al gradiente osmotico tra la cellula e l'ambiente, così la cellula microbica si gonfia e si rompe. Le penicilline hanno un effetto battericida solo sulla moltiplicazione dei microrganismi, perché nel riposo non vengono costruite nuove membrane cellulari. La principale protezione dei batteri dalle penicilline è la produzione dell'enzima beta-lattamasi, che apre l'anello beta-lattamico e l'antibiotico inattivante.

Classificazione delle beta-lattamasi in base al loro effetto sugli antibiotici (Richmond, Sykes)

• Β-lattamasi di classe I, scissione di cefalosporine
• Β-lattamasi di classe II, penicilline da taglio
• Β-lattamasi di II classe, che suddivide vari antibiotici ad ampio spettro
• LV-class
• Β-lattamasi di classe V, scissione di isoxazolylpenicillins (oxacillin)

Nel 1940, Abraham and Chain scoprì in E. Coli, un enzima che fende la penicillina. Da quel momento, un gran numero di enzimi è stato descritto che fende l'anello beta-lattamico di penicillina e cefalosporine. Si chiamano beta-lattamasi. Questo è un nome più corretto rispetto alla penicillinasi. Le β-lattamasi si differenziano per peso molecolare, proprietà isoelettriche, sequenza di aminoacidi, struttura molecolare, relazioni con cromosomi e plasmidi. L'innocuità delle penicilline per gli esseri umani è dovuta al fatto che le membrane delle cellule umane differiscono nella struttura e non sono esposte all'azione del farmaco.

La prima generazione di penicilline (penicilline naturali naturali)

Lo spettro d'azione: batteri gram-positivi ( stafilococco, streptococco, pneumococco, antrace, cancrena, difterite, lerella); Batteri Gram-negativi (meningococchi, gonococchi, proteo, spirochete, leptospira).

Resistente alle penicilline naturali: batteri Gram-negativi (Enterobacteriaceae, pertosse, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionella, e Staphylococcus, producendo gli enzimi agenti beta-lattamasi causali di brucellosi, tularemia, peste, colera), il bacillo TB.

Il sale di sodio benzilpenicillina è disponibile in flaconi da 250.000 unità, 500.000 unità, 1.000.000 unità. La dose giornaliera media è di 6.000.000 di unità (1.000.000 ogni 4 ore). La dose giornaliera massima è 40.000.000 di unità o più. Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare, per via endovenosa, intraarterialmente.

Sale di potassio benzilpenicillina - la forma di rilascio e il dosaggio sono gli stessi, il farmaco non può essere somministrato per via endovenosa e endolumbale.

Benzilpenicillina novocaina sale (novocillina) - la forma di rilascio è la stessa. Il farmaco viene somministrato solo per via intramuscolare, ha un'azione estesa, può essere somministrato 4 volte al giorno per 1 milione di unità.

Phenoxymethylpenicillin - targhe di 0,25 g. È applicato dentro (non distrutto da succo gastrico) 6 volte al giorno. La dose giornaliera media è di 1-2 g, la dose massima giornaliera è di 3 go più.

La seconda generazione di penicilline (antibiotici anti-stafilococchi semisintetici resistenti alla penicillina)

La seconda generazione di penicilline è stata ottenuta aggiungendo all'acido 6-amminopenicillanico una catena laterale acilica. Alcuni stafilococchi producono un enzima β-lattamasi, che interagisce con l'anello β-lattamico delle penicilline e lo apre, il che porta all'attività antibatterica mattutina del farmaco. La presenza nei preparati della seconda generazione della catena acile laterale protegge l'anello beta-lattamico dell'antibiotico dall'azione dei batteri beta-lattamasi. Pertanto, i farmaci di seconda generazione sono principalmente destinati al trattamento di pazienti con infezione da stafilococco a penicillinasi. Questi antibiotici sono anche attivi contro altri batteri in cui la penicillina è efficace, ma è importante sapere che la benzilpenicillina è significativamente più efficace in questi casi (più di 20 volte con polmonite pneumococcica). A questo proposito, con un'infezione mista, è necessario prescrivere benzilpenicillina e un farmaco resistente alla beta-lattamasi. Alle penicilline di seconda generazione sono agenti patogeni resistenti all'azione della penicillina. Le indicazioni per la nomina delle penicilline di questa generazione sono la polmonite e altre malattie infettive dell'eziologia dello stafilococco.

Oxacillina (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - disponibile in fiale a 0,25 e 0,5 g, così come in compresse e capsule a 0,25 e 0,5 g applicabile per via endovenosa, intramuscolare, per via orale ogni 4-6 ore, dose media giornaliera. La polmonite è di 6 g. La dose giornaliera più alta è di 18 g.

Dikloxacillin (dinapen, dicill) - un antibiotico, vicino all'ossacillina, contenente nella sua molecola 2 atomi di cloro, penetra bene nella cellula. È usato per via endovenosa, intramuscolare, ogni 4 ore circa.La dose terapeutica media giornaliera è di 2 g, la dose massima giornaliera è di 6 g.

La cloxacillina (tegopen) è un farmaco vicino alla dicloxacillina, ma contiene un atomo di cloro. Viene usato per via endovenosa, intramuscolare, ogni 4 ore circa.La dose terapeutica media giornaliera è di 4 g, la dose massima giornaliera è di 6 g.

Flucloxacillina - un antibiotico, vicino alla dicloxacillina, contiene nella sua molecola un atomo di cloro e fluoro. Viene applicato per via endovenosa, per via intramuscolare ogni 4-6 ore, la dose terapeutica media giornaliera è di 4-8 g, la dose massima giornaliera è di 18 g.

La cloxacillina e la flucloxacillina, rispetto all'oxacillina, producono una concentrazione più elevata nel siero. Il rapporto delle concentrazioni ematiche dopo la somministrazione di alte dosi di oxacillina, cloxacillina, dicloxacillina nella vena è 1: 1.27: 3.32

La dicloxacillina e l'oxacillina sono metabolizzate prevalentemente nel fegato, quindi sono più preferite per l'uso nell'insufficienza renale.

Nafcillin (nafzil, unipen) viene somministrato per via endovenosa, intramuscolare ogni 4-6 ore.La dose giornaliera media è di 6 g.La dose giornaliera massima è di 12 g.

La terza generazione di penicilline è una penicillina semisintetica con un ampio spettro di azione

Le penicilline della terza generazione sopprimono attivamente i batteri Gram-negativi. Per quanto riguarda i batteri gram-negativi, la loro attività è inferiore a quella della benzilpenicillina. Ma un po 'più alto di quello delle penicilline di seconda generazione. L'eccezione è lo stafilococco, che produce la beta-lattamasi, per la quale la penicillina di un ampio spettro non funziona.

Ampicillina (pentreksil, Omnipen) - disponibile in compresse, capsule, e 0,25 grammi in bottiglie di 0,25 e 0,5 g applicabile interiormente via intramuscolare, per via endovenosa ogni 4-6 ore, dose media giornaliera è 4-6, la dose giornaliera massima. - '12 ampicillina resistenti Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus e ceppi indolpolozhitelnye penitsillinazoobrazuyuschie di Proteus.

L'ampicillina penetra bene nella bile, i seni nasali e si accumula nelle urine, le sue concentrazioni nell'espettorato e nel tessuto polmonare sono basse. Il farmaco è più indicato per le infezioni urogenitali e non ha un effetto nefrotossico. Tuttavia, in caso di insufficienza renale, la dose di ampicillina è raccomandata per ridurre o aumentare gli intervalli tra le somministrazioni di farmaci. Le ampicilline in dosi ottimali sono anche efficaci per la polmonite, ma la durata del trattamento è di 5-10 giorni o più.

La ciclacillina (ciclopene) è un analogo strutturale dell'ampicillina. Assegnato all'interno ogni 6 ore. La dose giornaliera media del farmaco è di 1-2 g.

La pivampicillina - estere pivaloilossimetilico dell'ampicillina - viene idrolizzata da esterasi aspecifiche nel sangue e nell'intestino fino all'ampicillina. Il farmaco viene assorbito dall'intestino meglio dell'ampicillina. È somministrato internamente nelle stesse dosi di ampicillina.

La bacampicillina (penglab, spectrobide) si riferisce ai precursori che rilasciano ampicillina nel corpo. Assegnato all'interno ogni 6-8 ore. La dose giornaliera media è di 2,4-3,2 g.

Amoxicillina - è un metabolita attivo di ampicillina viene somministrato per via orale ogni 8 ore dose media giornaliera è 1,5-3, il farmaco rispetto ampicillina più facilmente assorbiti nell'intestino e introdotti nella stessa dose produce due volte la concentrazione nel sangue, la sua attività contro batteri sensibili a 5. -7 volte più alto, dal grado di penetrazione nel tessuto polmonare supera l'ampicillina.

Augmentin - una combinazione di amoxicillina e acido clavulanico.

L'acido clavulanico è un derivato β-lattamico prodotto da Streptomyces clavuligerus. L'acido clavulanico lega (inibisce) la beta-lattamasi (penicillinasi) e, quindi, protegge in modo competitivo la penicillina, potenziarne l'azione. Amoxicillina, acido clavulanico potenziato, adatto per il trattamento delle infezioni del tratto respiratorio e urinario β-lattamasi microrganismi, così come nel caso di infezione resistenti alla amoxicillina.

Prodotto in compresse, una compressa contiene 250 mg di amoxicillina e 125 mg di acido clavulanico. È prescritto per 1-2 compresse 3 volte al giorno (ogni 8 ore).

Unazine è una combinazione di sodio sulbactam e ampicillina in un rapporto 1: 2. È usato per iniezione intramuscolare, endovenosa. È prodotto in flaconcini da 10 ml contenenti 0,75 g di sostanza (0,25 g di sulbactam e 0,5 g di ampicillina); in flaconcini da 20 ml contenenti 1,5 g di sostanza (0,5 g di sulbactam e 1 g di ampicillina); in flaconcini da 20 ml con 3 g di sostanza (I g di sulbactam e 2 g di ampicillina). Sulbactam sopprime in modo irreversibile la maggior parte delle β-lattamasi responsabili della resistenza di molte specie batteriche alle penicilline e alle cefalosporine.

Sulbactam previene la distruzione di ampicillina da parte di microrganismi resistenti e ha un pronunciato sinergismo quando somministrato con esso. Sulbactam anche inattiva le proteine leganti la penicillina di batteri come Staph. Aureus, Escherichia coli, P. Mirabilis, Acinetobacter, N. Gonorrheae, H. Influenzae, Klebsiella, che porta ad un forte aumento di attività antibatterica di ampicillina. La componente battericida della combinazione è l'ampicillina. Lo spettro di azione del farmaco: stafilococchi, compreso penitsillinazoprodutsiruyuschie), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Streptococcus singole specie, Haemophilus influenzae, anaerobi, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Il farmaco viene diluito con acqua per iniezione o glucosio al 5%, iniettato lentamente per via endovenosa per 3 minuti o gocciolare per 15-30 minuti. La dose giornaliera di unazine varia da 1,5 a 12 g per 3-4 iniezioni (ogni 6-8 ore). La dose massima giornaliera è di 12 g, che equivale a 4 g di sulbactam e 8 g di ampicillina.

Ampioks - una combinazione di ampicillina e oxacillina (2: 1), combina gli spettri dell'azione di entrambi gli antibiotici. È disponibile in compresse, capsule C per l'assunzione di 0,25 g, e in bottiglie da 0,1, 0,2 e 0,5, il prescritto all'interno, per via endovenosa, per via intramuscolare ogni 6 ore La dose media giornaliera è di 2-4 g dose massima giornaliera -. 8 g

La quarta generazione di penicilline (carbossipendine)

Lo spettro d'azione delle penicilline della quarta generazione è lo stesso di quello dell'ampicillina, ma con la proprietà aggiuntiva di distruggere le Pseudomonas aeruginosa, le pseudomonas e i proteas indolpositivi. I microrganismi rimanenti sono più deboli di ampicillina.

Carbenicillina (Piopi) - spettro di azione: Gli stessi batteri non positivi, che sono sensibili alla penicillina e batteri gram-negativi che sono sensibili ad ampicillina, in aggiunta, il farmaco agisce su Pseudomonas aeruginosa e Proteus. Con carbenicillina resistente: penitsillinazoprodutsiruyuschie stafilococchi, gli agenti di gangrena gassosa, il tetano, protozoi, spirochete, funghi, rickettsia.

Disponibile in bottiglie da 1 g somministrati per via endovenosa, per via intramuscolare ogni 6 ore per via endovenosa dosi media giornaliera è di 20 g, la dose massima giornaliera -. 30 La media per via intramuscolare dose giornaliera - 4g, la dose giornaliera massima - 8 g

Carindacillina - estere di anicardina carbenicillina, applicata internamente da 0,5 g 4 volte al giorno. Dopo l'assorbimento dall'intestino si idrolizza rapidamente in carbenicillina e indolo.

Carpillaina estere fenilico di carbenicillina, somministrata per via orale 0,5 g 3 volte al giorno, nei casi più gravi la dose giornaliera sale a 3 g. Efficace per infezioni da polmonite e del tratto urinario.

Ticarcillina (Qar) - simile a Carbenicillin, ma quattro volte più attiva contro Pseudomonas aeruginosa. Viene somministrato per via endovenosa e intramuscolare. Somministrato per via endovenosa ogni 4-6 ore, la dose media giornaliera è di 200-300 mg / kg, la dose massima giornaliera -. 24 g per via intramuscolare somministrato ogni 6-8 ore, la dose media giornaliera è di 50-100 mg / kg, la dose massima giornaliera - 8 g Ticarcillin distrutte beta-lattamasi, sono generati da Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, marakselloy (Neisser). Lo spettro d'azione della ticarcillina aumenta con una combinazione di ticarcillina e acido clavulanico (timentina). La timentina è altamente efficace contro i ceppi negativi di beta-lattamasi e beta-lattamasi di batteri non negativi.

La quinta generazione di penicilline - ureido- e piperazinopenicilline

Nelle ureidopenicilline, una catena laterale con un residuo di urea è attaccata alla molecola di ampicillina. Le ureaidopenicilline penetrano nelle pareti dei batteri, sopprimono la loro sintesi, ma vengono distrutte dalle beta-lattamasi. I farmaci hanno un'azione battericida e sono particolarmente efficaci contro Pseudomonas aeruginosa (8 volte più attivo della carbenicillina).

Azlotsimin (azlin, secular) - un antibiotico battericida, disponibile in fiale da 0,5, 1, 2 e 5 g, viene somministrato per via endovenosa sotto forma di una soluzione al 10%. Si scioglie in acqua distillata per iniezione: 0,5 g si sciolgono in 5 ml, 1 g in 10 ml, 2 g in 20 ml, 5 g in 50 ml, viene iniettato per via endovenosa lentamente o per flebo per via endovenosa. Il 10% di glucosio può essere usato come solvente.

Lo spettro di azione del farmaco: gram-positivi (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Clostridium), flora gram-negativi (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, E. Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Proteus, Haemophilus influenzae).

La dose giornaliera media è da 8 g (4 volte 2 grammi) a 15, (3 volte 5 grammi ciascuno). La dose giornaliera massima è da 20 g (4 volte 5 g) a 24 g.

Mesocillina - in confronto con azlocillina meno attiva contro Pseudomonas aeruginosa, ma più attiva contro i normali batteri Gram-negativi. . Per via endovenosa ogni 4-6 ore, per via intramuscolare ogni 6 ore per via endovenosa la dose media giornaliera è di 12 g-I6, la dose massima giornaliera - 24 La media per via intramuscolare dose giornaliera - 6-8 g, la dose massima giornaliera - 24 g.

Piperacillina (piprazyl) - ha un raggruppamento di piperazina nella struttura e si riferisce a piperazinopenicilline. Lo spettro di azione simile a Carbenicillina, è attivo contro Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H.influenzae, neisserie, Pseudomonas aeruginosa. Le beta-lattamasi prodotte da S. Aureus distruggono la piperacillina. Piperacillin per via endovenosa ogni 4-6 ore, con una dose media giornaliera terapeutica è 12-16 g, con una dose massima giornaliera -. Intramuscolare 24 g farmaco viene somministrato ogni 6-12 ore, con una dose media giornaliera terapeutica è 6.8 g, il massimo dose giornaliera - 24 g.

È stato riportato sul rilascio di una preparazione combinata di piperacillina con un inibitore della beta-lattamasi tazobactam, che è usato con maggior successo nel trattamento delle lesioni addominali purulente.

La sesta generazione di penicilline - amidipenicillina e tetraciclina

Le penicilline della sesta generazione hanno un ampio spettro d'azione, ma sono particolarmente attive contro i batteri gram-negativi, compresi quelli resistenti all'ampicillina.

Amdinotsillin (coactin) - viene somministrato per via endovenosa, per via intramuscolare ad intervalli di 4-6 ore.La dose giornaliera media del farmaco è di 40-60 mg / kg.

Temocillina è un antibiotico semisintetico beta-lattamico. Il più efficace contro gli enterobatteri, l'asta emofilica, il gonococco. A temotsillinu sono resistenti P. Aeruginosae e B. Fragilis. Resistente all'azione della maggior parte delle β-lattamasi. Quando somministrato per via endovenosa, 1-2 g ogni 12 ore.

Il farmaco nel corpo non viene metabolizzato, nella forma immodificata viene escreto dai reni. Cambia spesso con sepsi gram-negativa e infezione urinaria.

Tutte le penicilline possono causare reazioni allergiche: broncospasmo, edema di Klinke, orticaria, prurito, shock anafilattico.

I farmaci usati all'interno possono causare fenomeni dispeptici, colite pseudomembranosa, dysbacteriosis intestinale.

Gruppo di cefalosporine

I preparati delle cefalosporine di gruppo sono a base di acido 7-amminosalosporinico, lo spettro degli effetti antimicrobici è ampio, ora sono sempre più considerati un farmaco di scelta. Gli antibiotici di questo gruppo sono stati inizialmente ottenuti da un fungo cefalosporo isolato dall'acqua di mare prelevato in Sardegna nei pressi del sito di scarico delle acque reflue.

Il meccanismo d'azione vicino al meccanismo cefalosporine, penicilline dell'azione, poiché entrambi i gruppi contengono antibiotici anello β-lattamico: ridotta sintesi della parete cellulare divisorie microrganismi causa transpeptidasi membrana acetilazione. Le cefalosporine hanno un effetto battericida. Lo spettro di azione cefalosporine ampia: Gram-positivi e microrganismi non negativi (streptococchi, stafilococchi, compresi penicillinasi, pneumococco, meningococco, gonococco, difterite e antrace bacillo agenti di gangrena gassosa, tetano, Treponema, Borella, diversi ceppi di Escherichia coli, Shigella, Salmonella, klebsiella, singoli tipi di proteas). Le cefalosporine, effetto battericida è amplificato in un ambiente alcalino.

Classificazione delle cefalosporine usate per via parenterale

1a generazione	2a generazione	3a generazione	Generazione IV
Cefazolin (kefzol) Cephalothin (Keflin) Cefradina Cefaloridina (cepopirina) Cefapirina (cefadyl) Cefaton Cefzedon Cefadroxil (duraceph)	Cefuroxime sodico (ketoceph) Cefurocimi-acroiolo (cavolfiore) Cefamandolo Cephoranid (precif) Cefonicid (monocidio) Tsefmenoksym	Cefotaxime sodium (claforan) Cefoperazone (Cephobite) Cefalodina (cefomonide) Cefduperazom Ceftazidime (fortuna) Ceftracaxone (longacef) Ceftieoxm (cefizone) Cefazidime (modivid) Ceflimizol	Cefazaflur Tsefpyrom (kaiten) Cefmetazolo Cefotetan Tsefoksitin Cefalodina (cefomonide) Moxalactam (latamoktsef)
Alta attività contro i batteri gram-positivi	Alta attività contro i batteri Gram-negativi	Alta attività contro Pseudomonas aeruginosa	Alta attività contro batteriofori e altri anaerobi

Alcune nuove cefalosporine sono efficaci contro i micoplasmi, Pseudomonas aeruginosa. Non agiscono su funghi, rickettsia, bacilli tubercolari, protozoi.

Cefalosporine sono resistenti alle penicilline, anche se molti di essi sono distrutti cephalosporinase beta-lattamasi prodotte differenza penicillinasi non Gram-positivi e alcuni agenti patogeni non negativi).

Cefalosporine usate per via parenterale.

La prima generazione di cefalosporine

Cefalosporine di I generazione possiedono un'alta attività contro cocchi Gram-positivi, tra cui lo stafilococco e stafilococchi coagulasi-negativi, streptococco beta-emolitico, pneumococco, streptococco zelenyaschy. Cefalosporine I generazione sono resistenti a stafilococcica beta-lattamasi, ma idrolizzano β-lattamasi negativi, e quindi i prodotti di questo gruppo sono attivi contro flora piccolo gramotritsatelyyuy (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, ecc).

Le cefalosporine di prima generazione ben in tutti i tessuti, attraversano facilmente la placenta, sono presenti in elevate concentrazioni nel reni, pleurico, peritoneale ed essudati sinoviali, in minore quantità nella prostata e bronchiali secrezioni e praticamente non penetrano la barriera emato-encefalica;

Tsefoloridin (tseporin, loridin) - disponibile in fiale a 0,25, 0,5 e 1 g somministrata per via intramuscolare, per via endovenosa ogni 6 ore La dose media giornaliera di 1-2 g, la dose massima giornaliera -. 6 go più.

Tsefaeolin (kefzol, tsefamezin, atsefen) - disponibile in fiale a 0,25, 0,5, 1, 2 e 4 grammi, somministrata per via endovenosa, intramuscolare ad intervalli di 6-8 ore, dose media giornaliera è di 3-4 g, la dose massima giornaliera.

Cefalotina (keflin, tseffin) - prodotto in fiale di 0,5, 1 e 2 g somministrati per via intramuscolare, endovenosa ad intervalli di 4-6 ore, dose media giornaliera è di 4-6 g, la dose massima giornaliera -. 12 g

La tsefapirina (cefadil) - viene somministrata per via endovenosa, per via intramuscolare ogni 6 ore.La dose giornaliera media del farmaco è di 2-4 g, la dose massima giornaliera è di 6 go più.

La seconda generazione di cefalosporine

Cefalosporine II generazione possiedono elevata attività prevalentemente contro batteri Gram-negativi (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, enterobatteri, Haemophilus influenzae e altri.) e Neisseria gonorrhoeae, Neisseria. I preparati di questo gruppo sono resistenti a molte o tutte le beta-lattamasi risultanti e a diverse beta-lattamasi cromosomiche prodotte da batteri Gram-negativi. Alcune cefalosporine di seconda generazione sono resistenti all'azione delle beta-lattamasi e di altri batteri.

Cefamandolo (mandol) - è disponibile in flaconcini da 0,25; 0,5; 1,0 g, viene somministrato per via endovenosa, per via intramuscolare ad intervalli di 6 ore.La dose giornaliera media è di 2-4 g, la dose massima giornaliera è di 6 go più.

Tsefanid (precept) - viene somministrato per via endovenosa, per via intramuscolare ad intervalli di 12 ore.La dose giornaliera media è di 1 g, la dose massima giornaliera è di 2 g.

Cefuroxime sodium (ketocef) - è disponibile in flaconcini contenenti 0,75 ge 1,5 g di sostanza secca. Viene somministrato per via intramuscolare o endovenosa dopo la diluizione con il solvente applicato ad intervalli di 6-8 ore.La dose giornaliera media è di 6 g, il massimo è 9 g.

Tsefonitsid (monitsid) - usato endovenosamente, intramuscolaremente una volta al giorno in una dose di 2 g.

La terza generazione di cefalosporine

I preparativi della terza generazione hanno una grande attività Gram-negativa, cioè altamente attivo rispetto al indolpolozhitelnym ceppi di Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides (anaerobi, che svolge un ruolo importante nello sviluppo di polmonite, infezioni della ferita, osteomielite), ma non attiva contro le infezioni cocchi, soprattutto stafilococchi e enterococchi. Altamente resistente all'azione delle beta-lattamasi.

Cefotaxime (claforan) - è disponibile in flaconcini da 1 g, usati per via endovenosa, per via intramuscolare a 6-8 ore.La dose giornaliera media è di 4 g, la dose massima giornaliera è di 12 g.

Ceftriaxone (longatef) viene usato per via endovenosa, per via intramuscolare ad intervalli di 24 ore.La dose giornaliera media è di 2 g, quella massima è di 4 g A volte viene applicata a intervalli di 12 ore.

Ceftizoxime (tsefizon, epotselin) - prodotto in fiale di 0,5 e 1 g, somministrati ad intervalli di 8 ore Il dosaggio medio giornaliero è 4 g, la dose massima giornaliera -. 9-12, su raccomandazione del società Epotselin (Giappone) è usato nella generazione di suo quotidiano una dose di 0,5-2 g in 2-4 iniezioni, in casi gravi - fino a 4 g al giorno.

Tsefadizim (modivid) - preparazione di un ampio spettro di azione, dovuta alla presenza nella struttura del nucleo cefalosporina e iminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo gruppi e anelli. Efficace contro i microrganismi non-positivi e gram-negativi, tra cui sia i batteri aerobi ed anaerobi (Staphylococcus aureus, pneumococco, streptococco, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). E 'resistente alla maggior parte dei beta-lattamasi, non viene metabolizzato, derivante principalmente dai reni, si consiglia per l'impiego in urologia e pneumologia. Modivid stimola in modo significativo il sistema immunitario, aumenta il numero di T-linfociti Heller e fagocitosi. Il farmaco è inefficace contro pseudomonas, micoplasmi, clamidia.

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare 2 volte al giorno in una dose giornaliera di 2-4 g.

Cefoperazone (cefobide) - viene somministrato per via endovenosa, per via intramuscolare ogni 8-12 ore, la dose giornaliera media è di 2-4 g, la dose massima giornaliera è di 8 g.

Ceftazidima (kefadim, fortum) - viene rilasciata in fiale da 0,25, 0,5, 1 e 2 g. Si scioglie in acqua per iniezione. Viene somministrato per via endovenosa, per via intramuscolare ad intervalli di 8-12 ore e si può prescrivere 1 g di farmaco ogni 8-12 ore.La dose giornaliera media è di 2 g, la dose massima giornaliera è di -6 g.

Ceftazidima (fortum) è ben combinata in una iniezione con metrogil: 500 mg di Fortum in 1,5 ml di acqua per iniezione + 100 ml di soluzione allo 0,5% (500 mg) di metrogile.

La quarta generazione di cefalosporine

Formulazioni della quarta generazione sono resistenti a beta-lattamasi hanno un ampio spettro di attività antimicrobica (batteri gram-positivi, i batteri non negativi, Bacteroides) e antipsevdomonadnoy attività, ma sono enterococchi resistenti.

Moxalactam (MOX, latamoktsef) - ha un'alta attività contro aerobi più Gram-positivi e Gram-negativi, anaerobi, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, moderatamente attivo contro Staphylococcus aureus. Somministrato per via endovenosa, intramuscolare ogni 8 ore, la dose media giornaliera di 2 g, con una dose massima giornaliera di 12 g Possibili effetti indesiderati -. Diarrea, ipoprotrombinemia.

Cefoxytin (mefoksin) - è attivo principalmente contro batteri e batteri vicino a loro. In relazione a microrganismi non positivi e Gram-negativi è meno attivo. Applicare il più delle volte con infezione anaerobica per via intramuscolare o endovenosa ogni 6-8 ore per 1-2 g.

Cefotetan - è abbastanza attivo contro i microbi gram-positivi e gram-negativi, è inattivo contro gli enterococchi. È usato per via endovenosa, per via intramuscolare 2 g 2 volte al giorno, la dose giornaliera più alta è di 6 g.

Tsefpyrom (kaiten) - è caratterizzato da un'attività ben bilanciata nei microrganismi gram-positivi e gram-negativi. Il Tsefpyrom è l'unico antibiotico cefalosporino, che possiede una significativa attività contro gli enterococchi. Il farmaco è significativamente superiore all'attività di tutte le cefalosporine di terza generazione contro gli stafilococchi, Enterobacteriaceae Klebsiella, Escherichia, paragonabili all'attività di ceftazidima contro Pseudomonas aeruginosa, ha alta attività contro Haemophilus influenzae. Cefpirome altamente resistente alle beta-lattamasi base, tra cui un plasmide beta-lattamasi un'ampia varietà di inattivazione tsefazidim, cefotaxime, ceftriaxone e altre cefalosporine III generazione.

Tsefpirom è usato per infezioni gravi ed estremamente gravi di varie sedi in pazienti in reparti di terapia intensiva e di rianimazione, con processi infiammatori infettivi che si sono sviluppati contro la neutropenia e l'immunosoppressione. Con setticemia, infezioni gravi del sistema broncopolmonare e delle vie urinarie.

Il farmaco viene utilizzato solo per via endovenosa o stropicciata.

Il contenuto della fiala (1 o 2 g di cefpyrom) viene sciolto rispettivamente in 10 o 20 ml di acqua per iniezione e la soluzione risultante viene iniettata nella vena per 3-5 minuti. L'introduzione del gocciolamento nella vena viene effettuata come segue: il contenuto della fiala (1 o 2 g di cefpyrom) viene sciolto in 100 mi di soluzione di cloruro di sodio isotonico o soluzione di glucosio al 5% e iniettato per 30 minuti.

La tolleranza al farmaco è buona, tuttavia, in rari casi, sono possibili reazioni allergiche, eruzioni cutanee, diarrea, mal di testa, febbre da farmaci, colite pseudomembranosa.

Cefalosporine orali di prima generazione

Cefalexin (chainex, ceflex, oraccef) - viene rilasciato in capsule da 0,25 g, applicato internamente ogni 6 ore.La dose giornaliera media è di 1-2 g, la dose massima giornaliera è di 4 g.

Cefradina (anspora, velotsef) - viene somministrata internamente a intervalli di 6 ore (secondo alcuni dati - 12 ore). La dose giornaliera media è di 2 g, la dose massima giornaliera è di 4 g.

Cefadroxil (duracef) - è disponibile in capsule da 0,2 g, viene somministrato per via orale ad intervalli di 12 ore.La dose giornaliera media è di 2 g, la dose massima giornaliera è di 4 g.

Cefalosporine orali di seconda generazione

Cefaclor (tseklor, panoral) - disponibile in capsule di 0,5 g è applicata verso l'interno ad intervalli di 6-8 ore In polmonite assegnato 1 capsula tre volte al giorno nei casi gravi -. 2 capsule 3 volte al giorno. La dose giornaliera media del farmaco è di 2 g, la dose massima giornaliera è di 4 g.

Cefuroxime-aksetil (zinnat) - è disponibile in compresse a 0,125; 0,25 e 0,5 G. Viene utilizzato per 0,25-0,5 g 2 volte al giorno. Cefuroxime-axetil è una forma di profarmaco, che dopo l'assorbimento viene convertita in una cefuroxima attiva.

Lorakarbef - applicato all'interno di 0,4 g 2 volte al giorno.

Cefalosporine orali della terza generazione

Cefsulodin (monaspora, cefomonid) - viene somministrato internamente ad intervalli di 6-12 ore.La dose giornaliera media è di 2 g, la dose massima giornaliera è di 6 g.

Ceftibuten - applicato all'interno di 0,4 g 2 volte al giorno. Ha un'attività pronunciata contro i batteri gram-negativi ed è resistente all'azione delle beta-lattamasi.

Cefpodoxime proksetil - applicato all'interno di 0,2 g 2 volte al giorno.

Cepetamet pivoksil - applicato internamente su 0,5 g 2 volte al giorno. Efficace contro lo pneumococco, lo streptococco, l'asta emofilica, la moraxella; Inefficace contro gli stafilococchi, gli enterococchi.

Cefixime (suprax, cefspane) - applicato internamente da 0,2 g 2 volte al giorno. A cefixime pneumococchi, streptococchi, asta emofilica, papà intestinale, Neisseria sono altamente sensibili; resistente - enterococchi, Pseudomonas aeruginosa, stafilococchi, enterobacter.

Le cefalosporine possono causare le seguenti reazioni avverse: un'allergia crociata con penicilline nel 5-10% dei pazienti;

• reazioni allergiche - orticaria, rash korepodobnoyu, febbre, eosinofilia, malattia da siero, shock anafilattico;
• in rari casi - leucopenia, ipoprotrombinemia e sanguinamento;
• aumento del contenuto di transaminasi nel sangue; dispepsia.

Gruppo di monobactam

I monobactam sono una nuova classe di antibiotici derivati da Pseudomonas acidophil e Chromobacterinum violaceum. La base della loro struttura è semplice anello beta-lattamico in contrasto con i relativi penicilline e cefalosporine, costruiti con anello beta-lattamico, tiazolidina coniugati con, in relazione a questo nuovo composto denominato monobattami. Sono estremamente resistenti ai beta-lattamasi prodotte da una flora non negativi, ma hanno distrutto la beta-lattamasi prodotta da stafilococchi e batteroidi.

Aztreonam (azaktam) - un farmaco attivo contro un gran numero di batteri Gram-negativi, tra cui E. Coli, Klebsiella, Proteus e Pseudomonas aeruginosa, può essere attivo durante microrganismi resistenti infezione o infezioni nosocomiali causate da essi; Tuttavia, il farmaco non ha un'attività significativa contro stafilococchi, streptococchi, pneumococchi, batteriolo. Per via endovenosa, per via intramuscolare ad intervalli di 8 ore La dose media giornaliera è di 3-6 g, la dose massima giornaliera -. 8 g

Gruppo di carbapenemi

Imipenem-tsilostin (tienil) - preparazione beta-lattamico è uno spettro ampio, costituito da due componenti: tienamitsinovogo antibiotico (carbapenemi) e cilastin - specifico enzima metabolismo inibitorio di imipenem nel rene, e aumenta notevolmente la sua concentrazione nel tratto urinario. Il rapporto tra imipenem e cilastina nella preparazione è 1: 1.

Il farmaco ha una vasta gamma di attività antibatterica. E 'efficace contro flora gram-negativi (Enterobacter, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, flora atsinetobakter, gram-positivi (tutti gli stafilococchi, streptococchi, pneumococchi) e anche contro flora anaerobica. Imipenem ha pronunciato stabilità all'azione β-lattamasi (cephalosporinase e penicillinasi), prodotta da batteri gram-negativi e gram-positivi. Il farmaco è usato nelle infezioni gravi gram-positivi e gram-negativi causati pl ety nosocomiali e ceppi resistenti di batteri: sepsi, peritonite, distruzione polmone stafilococco, polmonite vnugrigospitalnye causata da Klebsiella, atsinetobakter, Enterobacter, Haemophilus, Serratia, Escherichia coli è particolarmente efficace in presenza di imipenem flora polimicrobica ..

Gruppo di aminoglicosidi

Gli aminoglicosidi contengono nella loro molecola aminosugars, collegati da un legame glicosidico. Queste caratteristiche della struttura degli aminoglicosidi spiegano il nome di questo gruppo di antibiotici. Aminoglicosidi hanno proprietà antibatteriche, agiscono all'interno delle cellule microrganismi legandosi ai ribosomi e interrompere catene peptidiche in una sequenza amminoacidica (generato proteine anomale distruttive per microrganismi). Possono avere vari gradi di nefrotossicità (nel 17% dei pazienti) ed effetti ototossici (nell'8% dei pazienti). Secondo DR Lawrence, la perdita dell'udito si verifica spesso nel trattamento di amikacina, neomicina e kanamicina, la tossicità vestibolare è caratteristica di streptomicina, gentamicina, tobramischina. Il ronzio nelle orecchie può servire come monito sulla sconfitta del nervo uditivo. I primi segni di coinvolgimento nel processo dell'apparato vestibolare sono un mal di testa associato a movimento, vertigini, nausea. Neomicina, gentamicina, amikacina sono più nefrotossici della tobramicina e della netilmicina. La droga meno tossica è la netilmicina.

Per prevenire gli effetti collaterali degli aminoglicosidi, monitorare i livelli sierici di aminoglicosidi e registrare l'audiogramma una volta alla settimana. Per la diagnosi precoce dell'azione nefrotossica degli aminoglicosidi, si raccomanda di determinare l'escrezione frazionata di sodio, N-acetil-beta-D-glucosaminidasi e beta2-microglobulina. Se c'è una violazione della funzione renale e dell'udito, non si devono prescrivere aminoglicosidi. Gli aminoglicosidi hanno un effetto battericida, la cui gravità dipende dalla concentrazione del farmaco nel sangue. Negli ultimi anni, è stato suggerito che una singola dose di aminoglicoside a dosi più elevate sia efficace in connessione con un aumento dell'attività battericida e un aumento della durata dell'effetto post-batterico, mentre l'incidenza degli effetti collaterali diminuisce. Secondo Tulkens (1991), l'unica somministrazione di netilmicina e amikacina non era inferiore nell'efficacia ad una somministrazione di 2-3 volte, ma meno frequentemente era accompagnata da una compromissione della funzionalità renale.

Gli aminoglicosidi sono antibiotici ad ampio spettro: influenzano la flora gram-positiva e gram-negativa, ma la loro alta attività in relazione alla maggior parte dei batteri Gram-negativi è della massima importanza pratica. Essi hanno una marcata attività battericida contro i batteri aerobici gram-negativi (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), ma sono meno efficaci contro Haemophilus influenzae.

Le indicazioni principali fini di aminoglicosidi sono sufficienti infezioni si verificano disco (in particolare nosocomiale causata da batteri non negativi (polmonite, infezione del tratto urinario, setticemia) a cui sono mezzi di selezione. In casi gravi, un amminoglicoside combinato con penicilline antipseudomonas o cefalosporine.

Nel trattamento degli aminoglicosidi può sviluppare resistenza ad essi di microflora che a causa della capacità dei microrganismi di produrre enzimi specifici (tipi 5 aminoglikozidatsetiltransferaz, tipo 2 aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza) che inattivano aminoglicosidi.

Le generazioni di aminoglicosidi II e III hanno una maggiore attività antibatterica, uno spettro antimicrobico più ampio e una maggiore resistenza agli enzimi che inattivano gli aminoglicosidi.

La resistenza agli aminoglicosidi nei microrganismi è parzialmente reticolato. I microrganismi resistenti alla streptomicina e alla kanamicina sono anche resistenti alla monomicina, ma sono sensibili alla neomicina e tutti gli altri aminoglicosidi.

La flora, resistente agli aminoglicosidi della prima generazione, è sensibile alla gentamicina e agli aminoglicosidi III. I ceppi resistenti alla gentamicina sono anche resistenti alla monomicina e alla kanamicina, ma sono sensibili agli aminoglicosidi della terza generazione.

Ci sono tre generazioni di aminoglicosidi.

La prima generazione di aminoglicosidi

Dei farmaci di prima generazione, la kanamicina è più comunemente usata. Kanamicina e streptomicina vengono utilizzate come farmaci anti-tubercolosi, neomicina e monomicina a causa di alta tossicità, non vengono utilizzate per via parenterale, sono prescritte all'interno e infezioni intestinali. Streptomicina - prodotto in fiale da 0,5 e 1 g somministrato per via intramuscolare ogni 12 ore vite media giornaliera è di 1, la dose massima giornaliera -. 2 anni per il trattamento della polmonite è attualmente quasi nessuno applica vantaggiosamente utilizzato in tubercolosi.

Kanamicina - è disponibile in compresse da 0,25 g e in flaconcini per iniezione intramuscolare di 0,5 e I G. Proprio come la streptomicina, è usata principalmente per la tubercolosi. Viene somministrato per via intramuscolare ad intervalli di 12 ore.La dose giornaliera media del farmaco è di 1-1,5 g, la dose massima giornaliera è di 2 g.

Monomitsin - disponibile in compresse da 0,25 g, fiale di 0.25 e 0.5 è stato applicato mediante iniezione intramuscolare in intervalli 8 h dose media giornaliera di 0,25 g, la dose massima giornaliera -. 0,75 g agisce debolmente pneumococchi, utilizzati principalmente nelle infezioni intestinali.

Neomicina (kolomitsin, mizirin) - è disponibile in compresse da 0,1 e 0,25 ge flaconi da 0,5 g. È uno degli antibiotici più attivi che sopprimono la flora batterica intestinale in caso di insufficienza epatica. È applicato internamente da 0,25 g 3 volte al giorno all'interno o intramuscolare a 0,25 g 3 volte al giorno.

La seconda generazione di aminoglicosidi

La seconda generazione di aminoglicosidi è rappresentata dalla gentamicina, che a differenza dei farmaci di prima generazione ha un'alta attività contro Pseudomonas aeruginosa e agisce su ceppi di microrganismi che sviluppano resistenza agli aminoglicosidi di prima generazione. L'attività antimicrobica della gentamicina è superiore a quella della kanamicina.

Gentamicina (garamitsin) - disponibile in fiale da 2 ml di una soluzione al 4%, flaconi di materia secca 0,04 g. E 'applicato per via intramuscolare, nei casi più gravi per via endovenosa ad intervalli di 8 ore La dose media giornaliera è di 2,4-3,2 mg / kg, la dose massima giornaliera -. 5 mg / kg (dose viene assegnato in gravi condizioni del paziente). Di solito usato in una dose di 0,04-0,08 g per via intramuscolare 3 volte al giorno. Gentamicina è attivo contro i batteri aerobici Gram-negativi, E. Coli, enterobatteri, pneumococchi, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, ma debolmente attiva contro streptococchi, enterococchi e inattivo a infezioni anaerobiche. Nel trattamento della setticemia gentamicina combinato con antibiotici beta-lattamici o preparazioni protivoanaerobnyh, per esempio, metronidazolo o entrambi e (o) altra.

La terza generazione di aminoglicosidi

La terza generazione di aminoglicosidi è più forte della gentamicina, inibisce la Pseudomonas aeruginosa, la resistenza secondaria della flora a questi farmaci è molto meno comune rispetto alla gentamicina.

La tobramicina (brulamicina, obrazina) - viene emessa in fiale da 2 ml sotto forma di una soluzione pronta (80 g del farmaco). Viene usato per via endovenosa, per via intramuscolare ad intervalli di 8 ore. Le dosi sono le stesse della gentamicina. La dose giornaliera media per polmonite è di 3 mg / kg, la dose massima giornaliera è di 5 mg / kg

Sizomicina - disponibile in fiale da 1, 1,5 e 2 ml di una soluzione al 5%. Viene somministrato per via intramuscolare ad intervalli di 6-8 ore, la somministrazione endovenosa deve essere gocciolata in una soluzione di glucosio al 5%. La dose giornaliera media del farmaco è di 3 mg / kg. La dose giornaliera massima è di 5 mg / kg.

Amikacina (amikin) - disponibile in una fiala da 2 ml, che contiene 100 o 500 mg del farmaco viene somministrato per via endovenosa, intramuscolare ad intervalli di 8-12 ore La dose media giornaliera è 15 mg / kg, la dose massima giornaliera -. 25 mg / kg. L'amikacina è la preparazione più efficace tra gli aminoglicosidi della terza generazione, a differenza di tutti gli altri aminoglicosidi, è sensibile a un solo enzima inattivante, mentre il resto è almeno cinque. Le ceppi resistenti all'amikacina sono resistenti a tutti gli altri aminoglicosidi.

La nethylmicin è un aminoglicoside semisintetico, è attivo nell'infezione da alcuni ceppi resistenti alla gentamicina e alla tobramicina, è meno oto- e nefrotossico. Viene somministrato per via endovenosa, per via intramuscolare ad intervalli di 8 ore.La dose giornaliera del farmaco è di 3-5 mg / kg.

Diminuendo il grado di azione antimicrobica degli aminoglicosidi sono disposti come segue: amikacina - netilmicina - Gentamicina - Tobramycin - streptomicina - neomicina - kanamicina - monomitsin.

Gruppo di tetracicline

Gli antibiotici di questo gruppo hanno un ampio spettro di azione batteriostatica. Influenzano la sintesi proteica legandosi ai ribosomi e bloccando l'accesso di complessi costituiti da RNA di trasporto con amminoacidi a complessi di RNA di informazioni con ribosomi. Le tetracicline si accumulano all'interno della cellula batterica. Per origine si dividono in naturali (tetraciclina, ossitetraciclina, clorotetraciclina o biomitsin) e semi-sintetico (metaciclina, doxiciclina, minociclina, morfotsiklin. Rolitetraciclina). Le tetracicline sono attive in quasi tutte le infezioni causate da batteri gram-negativi e gram-positivi, ad eccezione della maggior parte dei ceppi di proteo e Pseudomonas aeruginosa. Se la stabilità della microflora si sviluppa nel trattamento con tetracicline, allora ha un carattere incrociato completo (ad eccezione della minociclina), pertanto tutte le tetracicline sono prescritte da singole indicazioni. Le tetracicline possono essere utilizzate in molte comuni infezioni, in particolare le infezioni miste o nei casi in cui il trattamento inizia senza identificazione dell'agente patogeno, ad es. Con bronchite e broncopolmonite. Le tetracicline sono particolarmente efficaci nelle infezioni micoplasmatiche e clamidiali. Le concentrazioni terapeutiche medie di tetraciclina si trovano nei polmoni, fegato, reni, milza, utero, le tonsille, della prostata accumularsi nei tessuti infiammati e tumore. In un complesso con calcio si depositano nel tessuto osseo, lo smalto dei denti.

Tetracicline naturali

Tetraciclina - viene rilasciata in compresse da 0,1 e 0,25 g, nominati ad intervalli di 6 ore.La dose giornaliera media è di 1-2 g, la dose massima giornaliera è di 2 g somministrata per via intramuscolare 0,1 g 3 volte al giorno.

L'ossitetraciclina (terramicina) - viene somministrata per bocca, per via intramuscolare, per via endovenosa. Per la somministrazione orale disponibile in compresse da 0,25 g All'interno preparazione viene applicata ad intervalli di 6 ore, la dose media giornaliera è 1-1,5 g con una dose massima giornaliera - 2 g intramuscolare farmaco viene somministrato ad intervalli di 8-12 ore, la dose media giornaliera - 0,3 g , la dose massima è di 0,6 g. Per via endovenosa il farmaco viene somministrato a intervalli di 12 ore, la dose giornaliera media è 0,5-1 g, la dose massima è di 2 g.

La clorotetraciclina (biomicina, aureomicina) è usata internamente, ci sono forme per la somministrazione endovenosa. All'interno viene applicato a intervalli di 6 ore, la dose giornaliera media del farmaco è di 1-2 g, massimo -3 g.Intervenously applicato a intervalli di 12 ore, la media e le dosi massime giornaliere - 1 g.

Tetracicline semisintetiche

Metaciclina (rondomicina) - è disponibile in capsule da 0,15 e 0,3 g, somministrate internamente ad intervalli di 8-12 ore. La dose giornaliera media è di 0,6 g, il massimo è 1,2 g.

Doxiciclina (vibramitsin) - disponibile in capsule di 0,5 e 0,1 g, in fiale per somministrazione endovenosa di 0,1 g viene applicata all'interno di 0,1 g di 2 volte al giorno nei giorni seguenti - 0,1 g al giorno, nei casi più gravi, la dose giornaliera per il primo e i giorni successivi sono 0,2 g.

Per infusione endovenosa, 0,1 g di polvere di fiala viene sciolto in 100-300 ml di soluzione di cloruro di sodio isotonico e somministrato per flebo per via endovenosa per 30-60 minuti 2 volte al giorno.

La minociclina (clinomicina) viene somministrata internamente ad intervalli di 12 ore, mentre il primo giorno la dose giornaliera è di 0,2 g, nei giorni seguenti: 0,1 g, una breve dose giornaliera può essere aumentata a 0,4 g.

Morfociclina - è disponibile in flaconcini per somministrazione endovenosa di 0,1 e 0,15 g, viene somministrata per via endovenosa a intervalli di 12 ore in una soluzione al 5% di glucosio. La dose giornaliera media del farmaco è di 0,3 g, la dose massima giornaliera è di 0,45 g.

Roilititracycline (velacycline, reverin) - il farmaco viene somministrato per via intramuscolare 1-2 volte al giorno. La dose giornaliera media è di 0,25 g, la dose massima giornaliera è di 0,5 g.

L'incidenza degli effetti collaterali con le tetracicline è del 7-30%. Complicazioni tossici predominanti dovuti all'azione catabolica di tetracicline, - malnutrizione, ipovitaminosi, malattie epatiche, malattie renali, ulcere del tratto gastrointestinale, fotosensibilizzazione della pelle, diarrea, nausea; complicazioni associate alla soppressione dei saprofiti e allo sviluppo di infezioni secondarie (candidosi, enterocolite da stafilococco). I bambini fino a 5-8 anni di tetracicline non sono prescritti.

Nel trattamento delle tetracicline, VG Kukes raccomanda quanto segue:

• tra di loro c'è un'allergia crociata, i pazienti con allergie agli anestetici locali possono reagire all'ossitetraciclina (spesso iniettata con lidocaina) e alla tetraciclina cloridrato per iniezione intramuscolare;
• le tetracicline possono causare un aumento dell'escrezione di catecolamina nelle urine;
• causano un aumento del livello di fosfatasi alcalina, amilasi, bilirubina, azoto residuo;
• si consiglia di prendere le tetracicline verso l'interno a stomaco vuoto o 3 ore dopo aver mangiato, spremendo 200 ml di acqua, che riduce l'effetto irritante sulla parete dell'esofago e dell'intestino, migliora l'assorbimento.

Gruppo di macrolidi

I preparati di questo gruppo contengono nella molecola un anello di lattone macrociclico legato ai residui di carboidrati. Questi sono prevalentemente antibiotici batteriostatici, ma a seconda del tipo di agente patogeno e concentrazione, possono manifestare un effetto battericida. Il loro meccanismo d'azione è simile al meccanismo di azione di tetracicline e si basa sul legame ai ribosomi e complessi RNA di trasferimento con l'aminoacido impedendo l'accesso al complesso mRNA ai ribosomi, con conseguente inibizione della sintesi proteica.

I macrolidi sono molto sensibili alle cocchi non positivo (Streptococcus pneumoniae, streptococchi piogeni), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, pertosse coli Bordetella pertussis, difterite bacillus.

Moderatamente sensibile ai macrolidi, alla canna emofilica, allo stafilococco, alle resistenze batteriche, agli enterobatteri, alla rickettsia.

L'attività dei macrolidi contro i batteri è correlata alla struttura dell'antibiotico. Distinguere macrolidi 14 termini (eritromicina, oleandomicina, flyuritromitsin, claritromicina, megalomitsin, Dirithromycin), 15-membered (azitromicina, roksitramitsin), 16-membered (spiramicina yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). Macrolidi 14 termini hanno una maggiore attività battericida rispetto al 15-membered, contro gli streptococchi e Bacillus pertosse. Claritromicina ha il maggior effetto contro streptococchi, pneumococchi, difterite bacillo, azitromicina è altamente efficace contro Haemophilus influenzae.

I macrolidi sono molto efficaci nelle infezioni respiratorie e nella polmonite, poiché penetrano bene nella mucosa del sistema broncopolmonare, nelle secrezioni bronchiali e nell'espettorato.

I macrolidi sono efficaci contro i patogeni situati intracellulare (nei tessuti, macrofagi, leucociti), che è particolarmente importante nel trattamento di infezione da Chlamydia Legionella e poiché questi agenti patogeni situati intracellulare. Resistenza ai macrolidi può essere generato, in modo che sono raccomandati per l'uso in terapia di combinazione per infezioni gravi con resistenza ad altri antibiotici, reazioni allergiche o di ipersensibilità alle penicilline e cefalosporine, così come l'infezione micoplasma e clamidia.

Erythromycin - è disponibile in compresse da 0,1 e 0,25 g, capsule da 0,1 e 0,2 g, flaconcini per somministrazione intramuscolare ed endovenosa di 0,05, 0,1 e 0,2 g. Viene somministrato per bocca, per via endovenosa, per via intramuscolare.

All'interno applicata ad intervalli di 4-6 ore, la dose media giornaliera è di 1 g, la dose massima giornaliera - 2 g per via intramuscolare e endovenosa applicato ad intervalli di 8-12 ore, la dose media giornaliera - 0,6 g, max - 1 g

Il farmaco, come altri macrolidi, manifesta il suo effetto più attivamente nell'ambiente alcalino. V'è evidenza che in un ambiente alcalino eritromicina convertito in antibiotico ad ampio spettro che sopprime attivamente altamente resistenti a molti farmaci chemioterapici batteri gram-negativi, in particolare Pseudomonas aeruginosa, Escherichia, Proteus, Klebsiella. Questo può essere usato per infezioni del tratto urinario, delle vie biliari e infezioni chirurgiche locali.

DR Lawrence raccomanda l'uso di eritromicina nei seguenti casi:

• con polmonite micoplasmatica nei bambini - il farmaco di scelta, sebbene per il trattamento degli adulti, è preferibile la tetraciclina;
• per il trattamento di pazienti con polmonite da legionella come farmaco di prima linea da solo o in combinazione con rifampicina;
• con infezione da clamidia, difterite (anche con trasporto) e pertosse;
• con gastroenterite causata da campilobatteri (l'eritromicina favorisce l'eliminazione dei microrganismi dal corpo, sebbene non necessariamente abbrevi la durata delle manifestazioni cliniche);
• in pazienti infetti da Pseudomonas aeruginosa, pneumococco o con allergie alla penicillina.

Ericycline - una miscela di eritromicina e tetraciclina. Emesso in capsule da 0,25 g, prescritto 1 capsula ogni 4-6 ore, la dose giornaliera del farmaco è di 1,5-2 g.

Oleandomicina - disponibile in compresse di 0,25 è stata presa ogni 4-6 ore dose giornaliera media di 1-1,5 g con una dose massima giornaliera -. 2 anni si forma per via endovenosa, intramuscolare, dosi giornaliere sono gli stessi.

Oletetrin (tetraolyn) è una preparazione combinata composta da oleandomicina e tetraciclina in un rapporto di 1: 2. È prodotto in capsule da 0,25 ge in flaconcini da 0,25 g per somministrazione endovenosa intramuscolare. Assegnato all'interno da 1-1,5 grammi al giorno in 4 dosi divise con intervalli di 6 ore.

Per l'iniezione intramuscolare, il contenuto della fiala viene sciolto in 2 ml di acqua o soluzione di cloruro di sodio isotonico e 0,1 g del farmaco vengono somministrati 3 volte al giorno. Per la somministrazione endovenosa, viene utilizzata una soluzione all'1% (0,25 o 0,5 g del farmaco vengono sciolti in 25 o 50 ml di soluzione di cloruro di sodio isotonico o acqua per iniezione, rispettivamente, e iniettati lentamente). È possibile applicare l'infusione endovenosa a goccia. La dose media giornaliera per via endovenosa è 0,5 g 2 volte al giorno, la dose massima giornaliera è 0,5 g 4 volte al giorno.

Negli ultimi anni sono apparsi i cosiddetti macrolidi "nuovi". La loro caratteristica è uno spettro più ampio di azione antibatterica, stabilità in un ambiente acido.

Azitromicina (Sumamed) - si riferisce ad un gruppo di antibiotici azamidov vicino ai macrolidi, disponibile in compresse da 125 e 500 mg capsule da 250 mg. Diversamente eritromicina è un antibiotico battericida con un ampio spettro di attività. Molto efficace contro i batteri Gram-positivi (streptococchi piogeni, stafilococchi, tra cui la produzione di beta-lattamasi, difterite patogeno), moderatamente attivo contro gli enterococchi. E 'efficace contro i patogeni gram negativi (Haemophilus influenzae, pertosse, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, yersiniosi, Legionella, Helicobacter, clamidia, micoplasma), l'agente eziologico della gonorrea, spirochete, molti anaerobi, Toxoplasma. Azitromicina nominato interiormente, generalmente il primo giorno di una presa 500 mg, dal 2 al 5 giorni - 250 mg 1 volta al giorno. La durata del trattamento è di 5 giorni. Nel trattamento delle infezioni urogenitali acute sufficiente dose singola di 500 mg di azitromicina.

Midekamycin (macropen) - è prodotto in compresse da 0,4 g, ha un effetto batteriostatico. Lo spettro dell'azione antimicrobica è vicino al sumamed. Viene somministrato per via orale ad una dose giornaliera di 130 mg / kg di peso corporeo (3-4 volte).

Iozamicina (josamicina, vilprafen) - è disponibile in compresse a 0,05 g; 0,15 g; 0,2 g; 0,25 g; 0,5 g di farmaco batteriostatico, lo spettro antimicrobico è vicino allo spettro dell'azitromicina. Assegnato a 0,2 g 3 volte al giorno per 7-10 giorni.

Roxitromicina (Rulid) - macrolidi azioni antibiotici batteriostatici disponibili in compresse da 150 e 300 mg, spettro antimicrobico simile allo spettro di azitromicina, ma più debole effetto contro l'Helicobacter, pertosse coli. Resistente a roksitromitsinu pseudomonas, E. Coli, Shigella, Salmonella. Viene somministrato per via orale 150 mg due volte al giorno, nei casi più gravi è possibile un aumento della dose di 2 volte. Il corso del trattamento dura 7-10 giorni.

La spiramicina (rovamicina) è prodotta in compresse da 1,5 milioni di ME e 3 milioni di ME, oltre che in supposte contenenti 1,3 milioni di ME (500 mg) e 1,9 milioni di ME (750 mg) di farmaco. Lo spettro antimicrobico è vicino allo spettro dell'azitromicina, ma rispetto ad altri macrolidi è meno efficace contro la clamidia. Resistente agli enterobatteri della spiramicina, pseudomonas. Assegnato all'interno 3-6 milioni di ME 2-3 volte al giorno.

La kitazamicina è un antibiotico macrolidico batteriostatico, prodotto in compresse da 0,2 g, 0,25 g capsule in fiale da 0,2 g per somministrazione endovenosa. Lo spettro dell'azione antimicrobica è vicino allo spettro dell'azitromicina. Assegnato a 0,2-0,4 g 3-4 volte al giorno. Nei processi infettivi e infiammatori gravi, somministrato per via endovenosa 0,2-0,4 g 1-2 volte al giorno. Il farmaco viene sciolto in 10-20 ml di soluzione di glucosio al 5% e iniettato lentamente in vena per 3-5 minuti.

La claritromicina è un antibiotico macrolidico batteriostatico, prodotto in compresse da 0,25 ge 0,5 g Lo spettro dell'attività antimicrobica è vicino allo spettro dell'azitromicina. Il farmaco è considerato più efficace contro la Legionella. Assegnato a 0,25 g 2 volte al giorno, con malattia grave, la dose può essere aumentata.

Diritromicina - è disponibile in compresse da 0,5 g. Se somministrata per via orale, la diritromicina viene sottoposta a idrolisi non enzimatica in eritromicilammina, che ha un effetto antimicrobico. L'effetto antibatterico è simile a quello dell'eritromicina. Assegnato all'interno da 0,5 g una volta al giorno.

I macrolidi possono causare effetti indesiderati (non spesso):

• dispepsia (nausea, vomito, dolore addominale);
• diarrea;
• reazioni allergiche cutanee.

Ci sono anche macrolidi antifungini.

Amfotericina B - viene somministrata solo per via endovenosa a intervalli di 72 ore, la dose giornaliera media è 0,25-1 mg / kg, la dose massima giornaliera è di 1,5 mg / kg.

Flucytosine (ankoban) - viene somministrato internamente ad intervalli di 6 ore.La dose giornaliera media è di 50-100 mg / kg, la dose massima giornaliera è di 150 mg / kg.

Gruppo di Levomicetina

Meccanismo d'azione: inibisce la sintesi delle proteine nei microrganismi, inibendo la sintesi dell'enzima che porta la catena peptidica a un nuovo amminoacido sul ribosoma. La levomicetina mostra attività batteriostatica, ma la maggior parte dei ceppi di sangue emofilico, pneumococco e alcune specie di Shigella sono battericidi. La levomicetina è attiva nei confronti del non-positivo, gram-negativo. Batteri aerobici e anaerobici, micoplasmi, clamidia, rickettsia, ma Pseudomonas aeruginosa è resistente ad esso.

Cloramfenicolo (hlorotsid, cloramfenicolo) - disponibile in compresse di 0,25 e 0,5 g, compresse azione prolungata di 0,65 g, 6,25 g capsule ingerito ad intervalli di 6 ore, la dose media giornaliera è di 2 grammi, la dose massima giornaliera - 3 g

Cloramfenicolo succinato (hlorotsid C) - una forma per iniezione endovenosa ed intramuscolare, disponibile in flaconcini di 0,5 e 1 g somministrati per via endovenosa o intramuscolare ad intervalli di 8-12 ore, la dose media giornaliera è di 1,5-2 g, la dose massima giornaliera - 4 g .

I preparati del gruppo di levomicetina possono causare i seguenti effetti collaterali: disturbi dispeptici, stati aplastici del midollo osseo, trombocitopenia, agranulocitosi. I preparati di Levomicetina non sono prescritti per donne in gravidanza e bambini.

Gruppo di lincosamini

Meccanismo d'azione: le lincosamine si legano ai ribosomi e inibiscono la sintesi proteica come l'eritromicina e la tetraciclina, in dosi terapeutiche hanno un effetto batteriostatico. I preparati di questo gruppo sono efficaci contro batteri gram-positivi, stafilococco, streptococco, pneumococco, bastoncini difterici e alcuni anaerobi, compresa la gangrena e il tetano. I farmaci sono attivi contro i microrganismi, in particolare gli stafilococchi (compresi quelli che producono beta-lattamasi), resistenti ad altri antibiotici. Non agire su batteri gram-negativi, funghi, virus.

Lincomicina (Lincocin) - è disponibile in capsule da 0,5 g, in fiale da 1 ml con 0,3 g di sostanza. Assegnato all'interno, per via endovenosa, per via intramuscolare. All'interno viene applicato a intervalli di 6-8 ore, la dose media giornaliera è di 2 g, la dose massima giornaliera è di 3 g.

Per via endovenosa e intramuscolare applicata ad intervalli di 8-12 ore, la dose media giornaliera è di 1-1,2 g con una dose massima giornaliera - 1,8 g Quando iniezione endovenosa rapida del farmaco, soprattutto nelle grandi dosi collasso e lo sviluppo insufficienza respiratoria descritte. Controindicato nelle gravi malattie del fegato e dei reni.

Clindamicina (Dalacin C) - è disponibile in capsule da 0,15 ge in fiale da 2 ml con 0,3 g di sostanza in una fiala. È usato all'interno, per via endovenosa, per via intramuscolare. Il farmaco è un derivato clorurato di lincomicina, possiede un'elevata attività antimicrobica (2-10 volte più attivo contro gram-positivi Stafilococchi, micoplasmi, Bacteroides) e facilmente assorbiti dall'intestino. A basse concentrazioni, presenta proprietà batteriostatiche e ad alte concentrazioni battericide.

L'interno viene assunto a intervalli di 6 ore, la dose giornaliera media è di 0,6 g, il massimo è di 1,8 g, per via endovenosa o intramuscolare ad intervalli di 6-12 ore, la dose giornaliera media è di 1,2 grammi, il massimo è di 2,4 g.

Gruppo di anzamicine

Il gruppo di anamicine comprende anamicina e rifampicine.

Anamicina - viene somministrata per via orale a una dose giornaliera media di 0,15-0,3 g.

La rifampicina (rifadina, benemicina) uccide i batteri legandosi alla RNA polimerasi dipendente dal DNA e sopprimendo la biosintesi dell'RNA. È attivo contro i micobatteri, la tubercolosi, la lebbra e anche la flora non positiva. Ha azione battericida, ma non influisce sui batteri non negativi.

Prodotto in capsule a 0,05 e 0,15 g, applicato per via orale 2 volte al giorno. La dose giornaliera media è di 0,6 g, l'assunzione giornaliera massima è di 1,2 g.

Rifamycin (rifotsin) - il meccanismo di azione e spettro dell'influenza antimicrobica è lo stesso di quello della rifampicina. Prodotto in fiale da 1,5 ml (125 mg) e 3 ml (250 mg) per iniezione intramuscolare e 10 ml (500 mg) per somministrazione endovenosa. Per via intramuscolare somministrato a intervalli di 8-12 ore, la dose media giornaliera di 0,5-0,75 g, la dose massima giornaliera - 2 g somministrato per via endovenosa ad intervalli di 6-12 ore, la dose media giornaliera è di 0,5-1,5 g, la dose massima giornaliera - 1,5 g

Rifamethoprim (rifaprim) - è disponibile in capsule contenenti 0,15 g di rifampicina e 0,04 g di trimetoprim. La dose giornaliera è di 0,6-0,9 g, assunta in 2-3 dosi per 10-12 giorni. Efficace contro la polmonite da micoplasma e legionella, così come la tubercolosi polmonare.

Formulazioni rifampicina e rifotsin possono causare i seguenti effetti collaterali: sintomi simil-influenzali (malessere, mal di testa, febbre), epatite, trombocitopenia, sindrome emolitica, reazioni cutanee (arrossamento, prurito, eruzioni cutanee), dispepsia (diarrea, dolore addominale, nausea, vomito). La rifampicina nel trattamento delle urine, lacrime, espettorato diventando di colore rosso-arancio.

Gruppo di polipeptidi

Polymyxin

Agendo in primo luogo sulla flora Gram-negativi (intestinale, dissenteria, tifo bacillo, flora paratifo, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), ma non influenzare i Proteus, la difterite, Clostridium, funghi.

Polimixina B - viene emessa in fiale da 25 e 50 mg. È usato per la sepsi, la meningite (iniettata per via intralumbale), la polmonite, le infezioni del tratto urinario causate da pseudomonas. Nelle infezioni causate da un'altra flora non negativa, la polimixina B viene utilizzata solo nel caso di resistenza multipla del patogeno ad altri preparati meno tossici. Viene somministrato per via endovenosa e intramuscolare. Iniezione endovenosa ad intervalli di 12 ore, la dose giornaliera media è di 2 mg / kg, la dose massima giornaliera è di 150 mg / kg. Somministrato per via intramuscolare ad intervalli di 6-8 ore, la dose giornaliera media è di 1,5-2,5 mg / kg, la dose massima giornaliera è di 200 mg / kg.

Effetti collaterali della polimixina: con la somministrazione parenterale ha effetti neuro- e neurotossici, è possibile bloccare la conduzione neuromuscolare, le reazioni allergiche.

Glikopeptidы

Vancomicina - derivata dallo Streptomyces orientale è un fungo, agisce su microrganismi fissili, sopprimendo la formazione del componente peptidoglicano della membrana cellulare e del DNA. Ha un'azione battericida contro la maggior parte degli pneumococchi, cocchi e batteri non positivi (compresi gli stafilococchi che formano beta-lattamasi) e non si sviluppa.

La vancomicina è applicata:

• con polmonite e enterocolite causata da clostridi o meno spesso stafilococchi (colite pseudomembranosa);
• in infezioni gravi causate da stafilococchi, resistenti agli antibiotici convenzionali antistaphylococcal (resistenza multipla), streptococchi;
• con gravi infezioni da stafilococco in persone con allergie a penicilline e cefalosporine;
• con endocardite da streptococco in pazienti con allergia alla penicillina. In questo caso, la vancomicina è combinata con un antibiotico aminoglicosidico;
• in pazienti con infezione da Gram-positivi con allergia ai β-lattamici.

Vancomicina è somministrato per via endovenosa ad intervalli di 8-12 ore, la dose media giornaliera è di 30 mg / kg, la dose massima giornaliera - 3, i principali effetti collaterali: danni paio VIII dei nervi cranici, reazione allergica e nefrotossici, neutropenia.

Ristomicina (ristocetina, spontin) - agisce come battericida contro i batteri gram-positivi e sugli stafilococchi, resistente alla penicillina, alla tetraciclina, alla levomicetina. La flora gram-negativa non ha effetti significativi. Introdotto solo per via endovenosa sulla soluzione di glucosio al 5% o soluzione di cloruro di sodio isotonico 2 volte al giorno. La dose giornaliera media è di 1.000.000 di unità, la dose massima giornaliera è di 1.500.000 unità.

Teicoplanina (teycomicina A2) è un antibiotico glicopeptidico, vicino alla vancomicina. Efficace solo in relazione ai batteri gram-positivi. La più alta attività è mostrata in relazione a Staphylococcus aureus, pneumococco, streptococco verde. È in grado di agire sugli stafilococchi, che si trovano all'interno dei neutrofili e dei macrofagi. Iniezione intramuscolare di 200 mg o 3-6 mg / kg di peso corporeo 1 volta al giorno. Gli effetti oto- e nefrotossici sono possibili (raramente).

Fuzidin

La fusidina è un antibiotico attivo contro i cocchi non negativi e gram-positivi, molti ceppi di listeria, clostridi, micobatterici sono suscettibili ad esso. Ha un debole effetto antivirale, ma non influenza lo streptococco. La fusidina è raccomandata per l'uso nell'infezione da stafilococco, che produce β-lattamasi. In dosi normali agisce batteriostaticamente, con un aumento della dose 3-4 volte l'effetto battericida. Il meccanismo d'azione è la soppressione della sintesi proteica nei microrganismi.

Prodotto in compresse da 0,25 g, utilizzato internamente a intervalli di 8 ore, la dose giornaliera media è di 1,5 g, la dose massima giornaliera di -3 g. Esiste anche un modulo per la somministrazione endovenosa. Applicata per via endovenosa ad intervalli di 8-12 ore, la dose giornaliera media è di 1,5 g, la dose massima giornaliera è di 2 g.

Novobiocina

La novobiocina è un farmaco batteriostatico destinato principalmente al trattamento di pazienti con infezione stafilococcica stabile. Il principale spettro d'azione: batteri gram-positivi (specialmente stafilococchi, streptococchi), meningococchi. La maggior parte dei batteri gram-negativi sono resistenti all'azione della novobiocina. Assegnato all'interno e per via endovenosa. All'interno viene applicato a intervalli di 6-12 ore, la dose giornaliera media è di 1 g, la dose massima giornaliera è di 2 g. Applicata per via endovenosa ad intervalli di 12-24 ore, la dose giornaliera media è di 0,5 g, la dose massima giornaliera è di 1 g.

Fosfomycin

La fosfomicina (fosfocina) è un antibiotico ad ampio spettro che ha un effetto battericida sui batteri gram-positivi e gram-negativi e sui microrganismi resistenti ad altri antibiotici. Praticamente privo di tossicità. Attivo nei reni. È usato principalmente per malattie infiammatorie delle vie urinarie, ma anche per polmonite, sepsi, pielonefrite, endocardite. Viene prodotto in flaconi da 1 e 4 grammi, viene iniettato per via endovenosa lentamente o meglio scendendo con intervalli di 6-8 ore.La dose giornaliera media è di 200 mg / kg (cioè 2-4 g ogni 6-8 ore), il massimo giornaliero dose - 16 g 1 g del farmaco viene sciolto in 10 ml, 4 g in 100 ml di soluzione di cloruro di sodio isotonico o soluzione di glucosio al 5%.

Preparazioni di fluorochinoloni

Attualmente, insieme con cefalosporine, fluorochinoloni occupano una posizione di primo piano nel trattamento di infezioni batteriche. I fluorochinoloni hanno un effetto battericida, che è dovuto alla inibizione della topoisomerasi batterica di tipo 2 (girasi DNA), che porta alla rottura della ricombinazione genetica, la riparazione del DNA e la replica, e l'uso di grandi dosi di farmaci - inibizione della trascrizione del DNA. La conseguenza di queste influenze dei fluorochinoloni è la morte dei batteri. I fluorochinoloni sono farmaci antibatterici con un ampio spettro di azione. Sono efficaci contro gram-positivi e gram-negativi, tra cui streptococchi, stafilococchi, pneumococchi, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, batteri anaerobici, Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, gonorrea. Rispetto ai batteri Gram-negativi efficienza fluorochinoloni è più pronunciata rispetto all'effetto sulla flora gram-positivi. Fluorochinoloni sono di solito utilizzati per il trattamento di processi infiammatori infettivi e nei sistemi broncopolmonari e urinarie in connessione con la capacità di penetrare facilmente nel tessuto.

La resistenza ai fluorochinoloni si sviluppa raramente ed è associata a due cause:

• cambiamenti strutturali nella DNA-girasi, in particolare, topoisomero-A (per pefloxacina, ofloxacina, ciprofloxacina)
• modifica della permeabilità della parete batterica.

Sono descritti ceppi resistenti al fluorescinolone di dentellature, tsitrobacter, E. Coli, pseudomonas, Staphylococcus aureus.

Ofloxacin (tarivid, zanocin, flobocin) - è disponibile in compresse da 0,1 e 0,2 g, per somministrazione parenterale - in flaconcini contenenti 0,2 g del farmaco. Il più delle volte viene somministrato internamente da 0,2 g 2 volte nella pigrizia, con una pesante infezione ricorrente la dose può essere raddoppiata. In infezioni molto gravi, viene utilizzato un trattamento sequenziale (sequenziale), vale a dire iniziare la terapia con la somministrazione endovenosa di 200-400 mg, e dopo il miglioramento dello stato passare all'assunzione orale. L'ofloxacina per via endovenosa viene somministrata a gocce in 200 ml di soluzione di cloruro di sodio isotonico o soluzione di glucosio al 5%. Il farmaco è ben tollerato. Possibili reazioni allergiche, eruzioni cutanee, vertigini, mal di testa, nausea, vomito, aumento dei livelli ematici di alanina amiotransferasi.

Alte dosi influenzano negativamente la cartilagine articolare e la crescita delle ossa, pertanto non è consigliabile assumere Tariqid per i bambini al di sotto dei 16 anni, le donne in gravidanza e in allattamento.

Ciprofloxacina (ciprobay): il meccanismo d'azione e lo spettro degli effetti antimicrobici sono simili a quelli dell'utaravid. Forme di rilascio: compresse da 0,25, 0,5 e 0,75 g, flaconi da 50 ml di una soluzione per infusione contenente 100 mg del farmaco; flaconcini da 100 ml di una soluzione per infusione contenente 200 mg del farmaco; fiale di 10 ml di un concentrato di una soluzione per infusione contenente 100 mg del farmaco.

È applicato endovenosamente e endovenosamente 2 volte al giorno, endovenosamente può esser iniettato lentamente da jet o un gocciolamento.

La dose giornaliera media per l'ingestione è di 1 g, con somministrazione endovenosa - 0,4-0,6 g Con un'infezione grave, è possibile aumentare la dose orale a 0,5 g 3 volte al giorno.

Gli stessi effetti collaterali di ofloacacina sono possibili.

Norfloxacina (nolicina) - è disponibile in compresse da 0,4 g e viene somministrata per via orale prima dei pasti a 200-400 mg 2 volte al giorno. Riduce la clearance della teofillina, H2-bloccanti, può aumentare il rischio di effetti collaterali di questi farmaci. Contemporaneamente alla ricezione di norfloxacina di farmaci antinfiammatori non steroidei può causare convulsioni, allucinazioni. Sono possibili fenomeni dispepici, artralgia, fotosensibilità, innalzamento del livello ematico delle transaminasi, dolore addominale.

Enoxacin (penetrax) - è disponibile in compresse da 0,2 a 0,4 g. Viene prescritto per bocca 0,2-0,4 g 2 volte al giorno.

Pefloxacina (abaktal) - è disponibile in compresse da 0,4 g e in fiale contenenti 0,4 g di farmaco. Assegnare all'interno di 0,2 g 2 volte al giorno, con una condizione grave, usare prima flebo endovenoso (400 mg in 250 ml di soluzione di glucosio al 5%), quindi passare alla somministrazione orale.

In confronto con altri fluorochinoloni si distingue per escrezione biliare elevata e raggiunge alte concentrazioni nella bile, è ampiamente usato per il trattamento di infezioni intestinali e malattie infettive e infiammatorie dei dotti biliari. Nel processo di trattamento, sono possibili mal di testa, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, sete, fotodermatite.

Lomefloxacin (maksakvin) - disponibile in compresse da 0,4 g ha attività battericida contro la maggior parte marcata gram-negativi, molti non-positivi (stafilococchi, streptococchi) e intracellulare (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella Brucella.) Patogeni. Assegnato a 0,4 grammi una volta al giorno.

Sparfloxacina (Zaham) - è un nuovo diftorirovannym chinolonico ha una struttura simile a quella di ciprofloxacina, ma contiene ulteriori 2 gruppi metilici e il secondo atomo di fluoro, aumenta significativamente l'attività di questo farmaco contro i microrganismi gram-positivi e patogeni intracellulari anaerobici.

La fleossicina è altamente attiva contro i batteri gram-negativi, in particolare gli enterobatteri e contro i microrganismi gram-positivi, compresi gli stafilococchi. Streptococchi e anaerobi sono meno sensibili o resistenti alla fleoxaxina. La combinazione con fosfomicina aumenta l'attività contro gli pseudomonas. È prescritto 1 volta al giorno in 0,2-0,4 g Gli effetti collaterali sono rari.

I derivati della quinoxolina

Hinoksidin - sintetico battericida agente antibatterico attivo contro Proteus, Klebsiella (Friedlander coli), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli e bastoni dissenteriche, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium. Assegnato all'interno dopo aver mangiato a 0,25 g 3-4 volte al giorno.

Effetti collaterali: dispepsia, vertigini, mal di testa, crampi muscolari (più spesso gastrocnemio).

Diossina - lo spettro e il meccanismo di azione battericida della dioxidina sono simili a quelli della chinossidina, ma il farmaco è meno tossico e può essere somministrato per via endovenosa. È usato per grave polmonite, sepsi per via endovenosa di gocce di 15-30 ml di soluzione allo 0,5% in soluzione di glucosio al 5%.

Preparazioni nitrofuraniche

L'effetto batteriostatico dei nitrofurani è fornito da un gruppo nitro aromatico. C'è anche la prova di un effetto battericida. Lo spettro di azione è ampio: i farmaci sopprimono l'attività di batteri non positivi e non negativi, anaerobi, molti protozoi. L'attività dei nitrofurani è preservata in presenza di pus e altri prodotti di decomposizione dei tessuti. Con polmonite, furazolidone e furagina sono i più usati.

Furazolidonum - è nominato o nominato dentro da 0,15-0,3 g (1-2 targhe) 4 volte al giorno.

Furagin - prescritto in compresse 0,15 g 3-4 volte al giorno o flebo per via endovenosa 300-500 ml soluzione allo 0,1%.

Il solafur è un farmaco idrosolubile di furagina.

Preparazioni di imidazolo

Metronidazolo (Trichopolum) - microrganismi anaerobi (ma non aerobiche che penetra anche) diventa la forma attiva dopo riduzione del gruppo nitro che si lega al DNA e previene la formazione di acidi nucleici.

Il farmaco ha un effetto battericida. Efficace nell'infezione anaerobica (il peso specifico di questi microrganismi nello sviluppo della sepsi è aumentato significativamente). Trichomonasi sensibile al metronidazolo, Giardia, ameba, spirochete, clostridi.

Assegnato in compresse da 0,25 g 4 volte al giorno. Per infusione endovenosa a goccia, il metrogil - metronidazolo viene utilizzato in flaconcini da 100 ml (500 mg).

Preparati fitonidi

Il clorofillone è un phytoncid con un ampio spettro di azione antimicrobica, ha un'azione anti-stafilococco. Ottenuto dalle foglie di eucalipto. Si usa sotto forma di soluzione di alcol all'1% per 30 gocce 3 volte al giorno per 2-3 settimane o gocciola per via endovenosa 2 ml di soluzione allo 0,25% in 38 ml di soluzione di cloruro di sodio isotonico.

Preparati a base di sulfanilamide

I sulfanilammidi sono derivati dell'acido solfanilico. Tutti i sulfanilammidi sono caratterizzati da un unico meccanismo d'azione e uno spettro antimicrobico praticamente identico. I sulfanilammidi sono concorrenti dell'acido paraaminobenzoico, che è necessario per la maggior parte dei batteri per la sintesi dell'acido folico, che viene utilizzato da una cellula microbica per formare acidi nucleici. Dalla natura dell'azione dei sulfonamidi - farmaci batteriostatici. L'attività antimicrobica delle sulfonamidi è determinata dal grado della loro affinità per i recettori delle cellule microbiche, vale a dire capacità di competere per i recettori con acido paraaminobenzoico. Poiché la maggior parte dei batteri non può utilizzare l'acido folico dall'ambiente esterno, i sulfonamidi sono un farmaco ad ampio spettro.

Spettro d'azione dei sulfonamidi

Microrganismi altamente sensibili:

• Streptococcus, Staphylococcus aureus, pneumococco, meningococco, gonococco, Escherichia coli, Salmonella, Vibrio cholerae, antrace bacillo batteri Haemophilus;
• clamidia: agenti causali di trachoma, psittacosi, ornitosi, linfogranulomatosi inguinale;
• protozoi: plasmodium malaria, toxoplasma;
• funghi patogeni, actinomiceti, coccidi.

Microrganismi moderatamente sensibili:

• microbi: enterococchi, streptococco verde, proteo, clostridi, pasteurellas (inclusi patogeni della tularemia), brucelle, mycobacterium lebbra;
• protozoi: leishmania.

Resistente a sulfamidici tipi di agenti patogeni: Salmonella (alcune specie), Pseudomonas, la pertosse e la difterite bacillo Mycobacterium tuberculosis, spirochete, Leptospira, virus.

I sulfanilammidi sono suddivisi nei seguenti gruppi:

1. farmaci ad azione breve (T1 / 2 a meno di 10 ore): norsulfazol, etazol, sulfadimezin, sulfazoksazol. Essi sono presi in 1 g ogni 4-6 ore, per la prima accoglienza consiglia spesso 1 g Etazol prodotta in fiale in forma di sale sodico per somministrazione parenterale (10 ml di una soluzione al 10% in una fiala), norsulfazola sodio anche iniettato per via endovenosa 5- 10 ml di soluzione al 10%. Inoltre, questi farmaci e altri sulfanilamidi a breve durata d'azione sono prodotti in compresse da 0,5 g.
2. Farmaci di durata media d'azione (T1 / 2 10-24 h): sulfazina, sulfametossazolo, sulfomoxal. L'ampia applicazione non ha ricevuto. Prodotto in compresse da 0,5 g Adulti nella prima dose da 2 grammi, quindi 1-2 giorni per 1 g ogni 4 ore, quindi 1 g ogni 6-8 ore.
3. Farmaci a lunga durata d'azione (T1 / 2 24-48 h): sulfapiridazina, sulfadimetossina, sulfamonometossina. Prodotto in compresse da 0,5 g Assegnato agli adulti il primo giorno di I-2 g, a seconda della gravità della malattia, il giorno successivo somministrare 0,5 o 1 g 1 volta al giorno e trascorrere l'intero ciclo con questa dose di mantenimento. La durata media del trattamento è di 5-7 giorni.
4. Farmaci ad azione super lunga durata (T _1/2 oltre 48 ore): sulfalene, sulfadossina. Prodotto in compresse da 0,2 g di Sulfalen viene prescritto per via orale ogni giorno o 1 volta ogni 7-10 giorni. Quotidianamente nominare con infezioni acute o rapide, una volta ogni 7-10 giorni - con cronica, di lunga durata. Con l'assunzione giornaliera, nominare un adulto al 1 ° giorno di 1 g, quindi 0,2 g al giorno, assumere 30 minuti prima dei pasti.
5. preparazioni topiche sono scarsamente assorbiti nel tratto gastrointestinale: sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin, salazosulfapyridine, salazopiridazina, salazodimetoksina. Applicato con infezioni intestinali, con polmonite non sono prescritti.

Combinazione altamente efficace di sulfonamidi con un farmaco antifolia trimetoprim. Trimethoprim migliora l'azione dei sulfonamidi, interrompendo la riduzione del triidrofosfato nell'acido tetraidrofolico, responsabile del metabolismo proteico e della divisione della cellula microbica. La combinazione di solfonammidi con trimetoprim fornisce un aumento significativo del grado e dello spettro dell'attività antimicrobica.

Vengono prodotti i seguenti preparati contenenti solfonammidi in combinazione con trimetoprim:

• Biseptol-120 - contiene 100 mg di sulfametossazolo e 20 mg di trimetoprim.
• Biseptol-480 - contiene 400 mg di sulfametossazolo e 80 mg di trimetoprim;
• Biseptolo per infusioni endovenose da 10 ml;
• proteseptil - contiene sulfadimezin e trimethoprim nelle stesse dosi di biseptol;
• solfaten - una combinazione di 0,25 g di sulfonametossina con 0,1 g di trimetoprim.

Il biseptolo più usato, che a differenza di altri sulfonamidi non ha solo un'azione batteriostatica, ma anche battericida. Biseptolo viene assunto una volta al giorno per 0,48 g (1-2 compresse per ricezione).

Effetti collaterali dei sulfonamidi:

• cristallizzazione dei metaboliti acetilati delle sulfonamidi nei reni e nelle vie urinarie;
• l'alcalinizzazione delle urine aumenta la ionizzazione dei solfanilammidi, che sono acidi deboli, in forma ionizzata, questi preparati sono molto più solubili in acqua e urina;
• l'alcalinizzazione delle urine riduce la probabilità di cristalluria, aiuta a mantenere alte concentrazioni di sulfonamidi nelle urine. Per garantire una reazione alcalina stabile, è sufficiente prescrivere soda a 5-10 g al giorno. La cristalluria, causata da sulfonamidi, può essere asintomatica o causare colica renale, ematuria, oliguria e persino anuria;
• Reazioni allergiche: eruzioni cutanee, dermatite esfoliativa, leucopenia;
• reazioni dispeptiche: nausea, vomito, diarrea; nei neonati e nei lattanti, i sulfonamidi possono causare metaemoglobinemia a causa dell'ossidazione dell'emoglobina fetale, accompagnata da cianosi;
• in caso di iperbilirubinemia, l'uso di sulfonamidi è pericoloso, poiché spostano la bilirubina dal legame alla proteina e contribuiscono alla manifestazione del suo effetto tossico;
• quando si utilizza biseptolo, si può sviluppare un quadro di carenza di acido folico (anemia macrocitica, danno del tratto gastrointestinale), l'acido folico è necessario per eliminare questo effetto collaterale. Attualmente, i sulfonamidi sono usati raramente, specialmente se gli antibiotici sono intolleranti o resistenti alla microflora.

Combinazione di farmaci antibatterici

La sinergia si verifica quando i seguenti farmaci sono combinati:

penicilline	+ Aminoglicosidi, cefalosporine
Penicilline (resistenti alla penicillinasi)	+ Penicilline (penicillinasi-instabile)
Cefalosporine (diverse dalla cefaloridina)	+ Aminoglicosidi
Makrolidı	+ Tetracicline
levomitsetina	Makrolidı
Tetraciclina, macrolidi, lincomicina	+ Sulfonamidi
Tetracicline, lincomicina, nistatina	+ Nitrofani
Tetracicline, nistatina	+ Oxyquinolines

Quindi, la sinergia di azione si nota quando si combinano antibiotici battericidi con una combinazione di due farmaci antibatterici batteriostatici. L'antagonismo si verifica quando una combinazione di farmaci battericidi e batteriostatici.

L'uso combinato di antibiotici viene eseguito in polmonite grave e complicata (sottoscrizione di polmonite, empiema pleurico), quando la monoterapia può essere inefficace.

La scelta dell'antibiotico in varie situazioni cliniche

Situazione clinica	Patogeno probabile	Antibiotico della 1a serie	Droga alternativa
Polmonite del lobo primario	Pneumococcus pneumoniae	Penicillina	Eritromicina e altri macrolidi, azitromicina, cefaloscloridi
Polmonite atipica primaria	Mycoplasma, legionella, clamidia	Eritromicina, macrolidi semisintetici, eritromicina	Fluorochinoloni
Polmonite sullo sfondo della bronchite cronica	Canne di Hemophilus, streptococchi	Ampicillina, macrolidi, eritromicina	Leaomicetina, ftorquinoloni, cefalosporine
Polmonite sullo sfondo dell'influenza	Stafilococchi, pneumococchi, bastoncelli emofilici	Ampioks, penicilline con inibitori della beta-lattamasi	fluorochinoloni, tsefaloslorini
Aspirazione di polmonite	Endobatteri, anaerobi	Aminoglicosidi + metronidazolo	Tsefaloslo larghezze, fluorochinoloni
Polmonite sullo sfondo della ventilazione artificiale	Enterobatteri, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglikozidы	Imipenem
Polmonite in persone con stati di immunodeficienza	Enterobatteri, stafilococchi, caprofiti	Penicilline con inibitori della beta-lattamasi, Ampxx, aminoglicosidi	Tsefalosloriny, fluorochinoloni

Caratteristiche della terapia antibiotica della polmonite atipica e intraospedaliera (nosocomiale)

La polmonite atipica è chiamata polmonite causata da micoplasma, clamidia, legionella e caratterizzata da alcune manifestazioni cliniche che differiscono dalla tipica polmonite extraospedaliera. La legionella causa polmonite nel 6,4%, clamidia - nel 6,1% e micoplasma - nel 2% dei casi. Una caratteristica della polmonite atipica è la posizione intracellulare dell'agente causale della malattia. A questo proposito, per il trattamento della polmonite "atipica" dovrebbero essere utilizzati tali farmaci antibatterici, che penetrano bene nella cellula e creano alte concentrazioni lì. Questi sono macrolidi (eritromicina e nuovi macrolidi, in particolare, azitromicina, roxithromycin, ecc.), Tetracicline, rifampicina e fluorochinoloni.

La polmonite nosocomiale intraospedaliera è una polmonite che si sviluppa in un ospedale, a condizione che durante i primi due giorni di ospedalizzazione non ci siano stati segni clinici e radiologici di polmonite.

La polmonite nosocomiale differiscono da acquisita in comunità che spesso sono causati da flora gram-negativi: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae papà, Legionella, micoplasma, la clamidia, la morte più grave e più probabilità di produrre.

Circa la metà di tutti i casi di polmonite nosocomiale si sviluppa nelle unità di terapia intensiva, nei reparti postoperatori. L'intubazione con ventilazione meccanica dei polmoni aumenta l'incidenza dell'infezione intraospedaliera di 10-12 volte. In questo caso, il 50% di pazienti che sono su ventilatore sono assegnati pseudomonas, il 30% - acinetobacter, il 25% - klebsiela. Meno spesso, i patogeni della polmonite nosocomiale sono E. Coli, Staphylococcus aureus, dentatus e tsitrobacter.

L'aspirazione ospedaliera comprende anche la polmonite da aspirazione. Si trovano più spesso negli alcolisti, nelle persone con ridotta circolazione cerebrale, con avvelenamento, lesioni al torace. La polmonite da aspirazione è quasi sempre dovuta alla flora e agli anaerobi gram-negativi.

La polmonite nosocomiale viene trattata con antibiotici ad ampio spettro (cefalosporine di terza generazione, ureidopenicilline, monobactam, aminoglicosidi), fluorochinoloni. Nel corso grave della polmonite nosocomiale, la combinazione di aminoglicosidi con cefalosporine di terza generazione o monobactam (aztreonam) è considerata la prima linea. In assenza di effetto, i farmaci della seconda serie sono utilizzati - fluorochinolonici, è anche efficace da imipynem.

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